[发明专利]吲唑类化合物、其制备方法及其药物用途

权利要求书

1.通式(I)化合物或其异构体及其盐类

R₁，R₂，R₃独立的选自氢，卤素，卤代C1-6烷基，C1-6烷基，C1-6烷氧基；

R₄可选自羰基氧、2个氢原子；

R₅可选自氢，氰基，酰胺；

n＝0,1。

2.根据权利要求1的化合物或其异构体及其盐类，其特征在于，

R₁，R₂，R₃独立的选自氢，卤素，三卤代C1-4烷基，C1-4烷基，C1-4烷氧基；

R₄可选自羰基氧，2个氢原子；

R₅可选自氢，氰基，酰胺；

n＝0，1。

3.根据权利要求1-2任一项的化合物或其异构体及其盐类，其特征在于，所述化合物选自

4.权利要求1-3中任一项所述化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

R₄＝羰基氧时，采用如下路线：

i加成；v酰胺化

1)式(Ⅲ)化合物与衣康酸Michael加成，分子内酰胺化反应得到式(Ⅳ)化合物，R₄＝羰基氧，

2)式(Ⅳ)化合物与5-氨基吲唑发生酰胺化反应得到式(Ⅰ)化合物，R₄＝羰基氧；

R₄＝两个氢原子时，采用如下路线：

i加成；ii苄基保护；iii还原；iv氢化；v酰胺化

1)式(Ⅲ)化合物，与衣康酸Michael加成，分子内酰胺化反应得到式(Ⅳ)化合物，R₄＝羰基氧，

2)式(Ⅳ)化合物与溴苄反应得到式(Ⅴ)化合物，

3)式(Ⅴ)化合物用硼烷还原得到式(Ⅵ)化合物，

4)式(Ⅵ)化合物脱去苄基保护得到式(Ⅶ)化合物，

5)式(Ⅶ)化合物与5-氨基吲唑发生酰胺化反应得到式(Ⅰ)化合物；

其中R₁，R₂，R₃，R₄，R₅如权利要求1-3中任一项所定义。

5.一种药物组合物，其特征在于，含有权利要求1-3中任一项的化 合物及制药领域中可用的载体。

6.根据权利要求5的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物选自如下的剂型：片剂、胶囊、丸剂、注射剂。

7.根据权利要求5的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物选自如下的剂型：溶液、悬液、乳剂、粉末、控制释放或持续释放制剂。

8.权利要求1-3中任一项的化合物在制备预防、缓解和/或治疗心脑血管病、糖尿病的产品中的应用。

9.根据权利要求8的应用，其特征在于，所述的心脑血管病选自高血压、动脉粥样硬化、脑血管痉挛、冠状动脉痉挛、心肌梗死、心力衰竭及糖尿病并发症。

10.根据权利要求8的应用，其特征在于，所述的产品包括药品、保健品。