[发明专利]注射用维生素B6冻干粉组合物及其制备方法

说明书

技术领域：

本发明涉及医药领域，尤其涉及一种注射用维生素B6冻干粉组合物及其制备方法。

背景技术：

在19世纪时，糙皮病（pellagra）除发现因烟硷酸缺乏引起外，在1926年又发现另一种维生素在饲料中缺乏时，也会引起小老鼠诱发糙皮病，后来此物质在1934年被定名为维生素B6，直到1938~1939年才被分离出来，并定性及能合成出维生素B6。

维生素B6（Vitamin B6）又称吡哆素。是一种水溶性维生素，遇光或碱易破坏，不耐高温。一种含吡哆醇或吡哆醛或吡哆胺的B族维生素。1936年定名为维生素B6。维生素B6为无色晶体，易溶于水及乙醇，在酸液中稳定，在碱液中易破坏，吡哆醇耐热，吡哆醛和吡哆胺不耐高温。维生素B6在酵母菌、肝脏、谷粒、肉、鱼、蛋、豆类及花生中含量较多。维生素B6为人体内某些辅酶的组成成分，参与多种代谢反应，尤其是和氨基酸代谢有密切关系。临床上应用维生素B6制剂防治妊娠呕吐和放射病呕吐。

维生素B6主要作用在人体的血液、肌肉、神经、皮肤等。功能有抗体的合成、消化系统中胃酸的制造、脂肪与蛋白质利用(尤其在减肥时应补充)、维持钠/钾平衡(稳定神经系统)。缺乏维生素B6的通症，一般缺乏时会有食欲不振、食物利用率低、失重、呕吐、下痢等毛病。严重缺乏会有粉刺、贫血、关节炎、小孩痉挛、忧郁、头痛、掉发、易发炎、学习障碍、衰弱等。

维生素B6在体内经磷酸化生成磷酸吡哆醛和磷酸吡哆胺，二者都是氨基酸转氨酶的辅酶，起转移氨基的作用。磷酸吡哆醛还是某些氨基酸脱羧酶的辅酶，可促进各氨酸脱羧生成r-氨基丁酸。后者对中枢神经系统具有抑制性作用，是临床上应用维生素B6治疗婴儿惊厥和妊娠呕吐的理论基础。

r-氨基丁酸也和中枢内的碳水化合物氧化代谢密切相关。大脑的能量代谢除利用正常的丙酮酸糖酵解和三羧循环氧化通路，还利用r-氨基丁酸旁路的代谢途径，从而增加能量释放，促进大脑代谢。

维生素B6是色氨酸转变为5-羟色胺反应中的辅助因子。蛋氨酸转变为半胱氨酸也依赖于维生素B6，维生索B6也参与脂肪的代谢过程，如参与亚油酸转变为花生四烯酸过程，而使血中胆固醇含量降低，如果缺乏维生素B6则可出现动脉粥样硬化病变。磷酸吡哆醛与血色蛋白的合成也有关系。

烟酰胺是烟酸的酰胺化合物。烟酰胺通过ATP作用，形成NAD＋(辅酶Ⅰ)或NADP＋(辅酶Ⅱ)，在许多生物氧化、还原反应中起传递电子和质子的作用。

烟酰胺是辅酶I和辅酶II的组成部分，成为许多脱氢酶的辅酶。缺乏时可影响细胞的正常呼吸和代谢而引起糙皮病。

烟酸缺乏症是营养缺乏性疾病，该缺乏症主要表现为癞皮病症状，烟酸又称为抗癞皮病维生素。患者在早期表现可不明显，往往有食欲减退、倦怠乏力、体重下降、腹痛不适、消化不良、容易兴奋、注意力不集中、失眠等非特异性病症。当病情进展时，可以出现较典型症状，表现为夏秋季日光照射时发作，有时也可因辐射及皮肤物理性损伤而诱发。

发病机理：由于烟酸和烟酰胺几乎全部在胃和小肠吸收，低浓度时依赖Na+的易化吸收，高浓度时则以被动扩散为主。在血流中的主要形式是烟酰胺。烟酸存在于所有细胞中，仅少量可在体内储存，过多的烟酸在肝中甲基化成为N+甲基烟酰胺(N’Mononucleotide，N’MN)和2-吡啶酮自尿排出，排出量的多少取决于摄入烟酸的量和人体烟酸的营养状况。

膳食中约15%的色氨酸可转化为烟酸，60mg食物色氨酸可转变为1mg人体烟酸，因此饮食的烟酸摄入量应同时包括烟酸和色氨酸的含量。色氨酸转化为烟酸的效率受到各种营养素的影响，当维生素B6、维生素B2和铁缺乏时使其转化变慢，即会导致烟酸缺乏症。

发明内容：

本发明的目的在于提供一种注射用维生素B6冻干粉组合物及其制备方法，该组合物在体内有协同作用，可防治烟酸缺乏症，疗效迅速。

本发明的具体技术方案为：

一种注射用维生素B6冻干粉组合物，其特征在于，该组合物的主药为：质量百分比，0.1%～99.9%的维生素B6和99.9%～0.1%的烟酰胺。

一种以上述组合物的主药制备注射用冻干粉针的方法，其特征在于，具体操作步骤为：

（1）将质量百分比为0.1%～99.9%的维生素B6和99.9%～0.1%的烟酰胺，直接加到注射用水中；

（2）搅拌溶解后加入磷酸调节溶液的PH值在2.4～4.0范围内；

（3）加入总体积0.05%的活性炭搅拌30分钟；

（4）再通过钛棒进行脱碳循环过滤，时间30分钟；