[发明专利]一种新型地克珠利制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及地克珠利制剂技术领域，尤其是一种新型地克珠利制剂及其制备方法。

背景技术

地克珠利分子式为C₁₇H₉Cl₃N₄O₂,为类白色或淡黄色粉末，几乎无臭，属三嗪苯乙腈化合物，其对球虫主要作用峰期，随球虫的不同种属而异，如对柔嫩艾美耳球虫主要作用点在第2代裂殖体球虫的有性周期；对巨型艾美耳球虫作用点在球虫的合子阶段；对布氏艾美耳球虫小配子体阶段有高效，临床证明，地克珠利是一种可以杀灭多种球虫的理想杀球虫药。

地克珠利不溶于水，在甲醇等有机溶剂中的溶解性很低，微溶于二甲基甲酰胺、四氢呋喃和二甲基亚砜，在临床时，常将地克珠利掺混在饲料中喂养，随着人们的研究，人们已经研制出水溶性地克珠利，但是其稳定性非常差，4小时后的疗效大幅度下降，所以按照我国规定，水溶性地克珠利必须现用现配，临床治疗时非常的不方便。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一种性质稳定、治疗效果好的一种新型地克珠利制剂。

本发明采取的技术方案是：

一种新型地克珠利制剂，其特征在于：每100毫升无水乙醇中含有以下组分：

地克珠利            0.5～1.0    克

增效稳定剂          2～3        克

助溶剂              2～3        克。

而且，所述增效稳定剂为复硝酚钠。

而且，所述助溶剂为三乙胺或妥尔油。

本发明的另一个目的是提供一种新型地克珠利制剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

(1)将地克珠利溶解到30～50毫升的二甲基亚砜中；

(2)将增效稳定剂和助溶剂溶解于30～50毫升的无水乙醇中；

(3)将步骤(1)和步骤(2)的溶液相互混合，搅拌均匀后，加入无水乙醇定容至100毫升即制得成品。

本发明的优点和积极效果是：

本发明中，将增效稳定剂和助溶剂与地克珠利联合使用，使水溶性地克珠利的稳定性非常好，试验证明，水溶性地克珠利在存放24小时后还能保留三分之二的有效成分，而且该水溶性地克珠利使用后的30分钟即达到血药浓度最高值，证明其吸收非常迅速，用药动物48天内均没有感染球虫，证明其疗效持久。

具体实施方式

下面结合实施例，对本发明进一步说明，下述实施例是说明性的，不是限定性的，不能以下述实施例来限定本发明的保护范围。

一种新型地克珠利制剂，本发明的创新在于：每100毫升无水乙醇中含有以下组分：

地克珠利        0.5～1.0    克

增效稳定剂      2～3        克

助溶剂          2～3        克。

其中增效稳定剂为复硝酚钠，助溶剂为三乙胺或妥尔油。

上述新型地克珠利制剂的制备方法包括以下步骤：

(1)将地克珠利溶解到30～50毫升的二甲基亚砜中；

(2)将增效稳定剂和助溶剂溶解于30～50毫升的无水乙醇中；

(3)将步骤(1)和步骤(2)的溶液相互混合，搅拌均匀后，加入无水乙醇定容至100毫升即制得成品。

实施例1

地克珠利    0.5克

复硝酚钠    2.5克

三乙胺      2.5克

(1)将地克珠利溶解到30毫升的二甲基亚砜中；

(2)将增效稳定剂和助溶剂溶解于30毫升的无水乙醇中；

(3)将步骤(1)和步骤(2)的溶液相互混合，搅拌均匀后，加入无水乙醇定容至100毫升即制得成品。

实施例2

地克珠利    1.0克

复硝酚钠    3克

三乙胺      2克

(1)将地克珠利溶解到40毫升的二甲基亚砜中；

(2)将增效稳定剂和助溶剂溶解于50毫升的无水乙醇中；

(3)将步骤(1)和步骤(2)的溶液相互混合，搅拌均匀后，加入无水乙醇定容至100毫升即制得成品。

实施例3

地克珠利    1.0    克

复硝酚钠    2      克

妥尔油      3      克

(1)将地克珠利溶解到50毫升的二甲基亚砜中；