[发明专利]作为前药的达比加群酯衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.具有式Ⅰ结构的达比加群的酯衍生物或其药学上可接受的盐：

其中，

R₁为H或C₁-C₅的烷基或取代的烷基；R₂为H或C₁-C₃的烷基或取代的烷基；R₃为C₁-C₆的烷基或取代的烷基。

2.根据权利要求1所述的具有式Ⅰ结构的达比加群的酯衍生物或其药学上可接受的盐：

其中，

R₁为H、甲基或乙基；R₂为H或CH₃；R₃为甲基、乙基、丙基、丁基、戊基或正己基。

3.根据权利要求1-2任一项所述的具有式Ⅰ结构的达比加群的酯衍生物或其可药用盐，选自如下结构式所代表的化合物：

其中，R₁ 、R₂和R₃分别定义如下：

I₁：R₁为-CH₃，R₂为-H，R₃为-CH₃；

I₂：R₁为-CH₃，R₂为-H， R₃为-CH₂CH₃；

I₃：R₁为-CH₃，R₂为-H， R₃为-CH₂CH₂CH₃； 

I₄：R₁为-CH₃，R₂为-H， R₃为-CH₂CH₂CH₂CH₃；

I₅：R₁为-CH₃，R₂为-H， R₃为-CH₂CH₂CH₂CH₂CH₃；

I₆：R₁为-CH₃，R₂为-H， R₃为-CH₂CH₂CH₂CH₂CH₂CH₃；

I₇：R₁为- CH₂CH₃，R₂为-H，R₃为R₃-CH₃；

I₈：R₁为- CH₂CH₃，R₂为-H，R₃为R₃-CH₂CH₃；

I₉：R₁为- CH₂CH₃，R₂为-H，R₃为R₃-CH₂CH₂CH₃；

I₁₀：R₁为- CH₂CH₃，R₂为-H，R₃为R₃-CH₂CH₂CH₂CH₃；

I₁₁：R₁为- CH₂CH₃，R₂为-H，R₃为R₃-CH₂CH₂CH₂CH₂CH₃；

I₁₂：R₁为- CH₂CH₃，R₂为-H，R₃为R₃-CH₂CH₂CH₂CH₂CH₂CH₃；

I₁₃：R₁为-CH₃，R₂为- CH₃，R₃为-CH₃；

I₁₄：R₁为-CH₃，R₂为- CH₃， R₃为-CH₂CH₃；

I₁₅：R₁为-CH₃，R₂为- CH₃， R₃为-CH₂CH₂CH₃；

I₁₆：R₁为-CH₃，R₂为- CH₃， R₃为-CH₂CH₂CH₂CH₃；

I₁₇：R₁为-CH₃，R₂为- CH₃， R₃为-CH₂CH₂CH₂CH₂CH₃；

I₁₈：R₁为-CH₃，R₂为- CH₃， R₃为-CH₂CH₂CH₂CH₂CH₂CH₃；

I₁₉：R₁为- CH₂CH₃，R₂为- CH₃，R₃为R₃-CH₃；

I₂₀：R₁为- CH₂CH₃，R₂为- CH₃，R₃为R₃-CH₂CH₃；

I₂₁：R₁为- CH₂CH₃，R₂为- CH₃，R₃为R₃-CH₂CH₂CH₃；

I₂₂：R₁为- CH₂CH₃，R₂为- CH₃，R₃为R₃-CH₂CH₂CH₂CH₃；

I₂₃：R₁为- CH₂CH₃，R₂为- CH₃，R₃为R₃-CH₂CH₂CH₂CH₂CH₃；

I₂₄：R₁为- CH₂CH₃，R₂为- CH₃，R₃为R₃-CH₂CH₂CH₂CH₂CH₂CH₃。