[发明专利]一种依那普利、红花籽油纳米乳抗高血压药物

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种抗高血压药物依那普利和红花籽油的新剂型，特别涉及一种依那普利、红花籽油纳米乳抗高血压药物。

背景技术

依那普利（Enalapril）分子式：C₂₀H₂₈N₂O₅。本品为血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。本品在肝内水解为依那普利拉，成为一种竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ，结果血浆肾素活性增高，醛固酮分泌减少，血管阻力减低。依那普利拉还干扰缓激酞的降解，同样使血管阻力降低。本品虽被认为主要通过抑制肾素－血管紧张素－醛固酮系统而降低血压，但对低肾素活性的高血压也有效。其化学结构中不含巯基,作用时间长,而副作用少。心力衰竭时本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细血管嵌压或前负荷，也降低肺血管阻力，从而改善心排血量，使运动耐量时间延长。

红花籽油能降低血脂和血清胆固醇的含量，阻止血液的不正常凝固，增进血液循环，预防高血压、动脉粥样硬化、高胆固醇症、高血脂症心血管疾病及中风、心力衰竭、心绞痛的发生。红花籽油取自红花的种子。红花籽油的主要成分亚油酸含量是所有植物油中含量最高的，为73～85%，红花籽亚油酸属于集合了特殊的不饱和脂肪酸，能降低血脂和血清胆固醇的含量，阻止血液的不正常凝固，增进血液循环，预防高血压、动脉粥样硬化、高胆固醇症、高血脂症心血管疾病及中风、心力衰竭、心绞痛的发生。

红花籽亚油酸属于集合了Ω-3、、Ω-6、Ω-9的特殊的不饱和脂肪酸，且富含维生素E和甾醇类。红花籽油的主要成份是人体必需、但又不能在体内自行合成的脂肪酸——亚油酸，只能从膳食中摄取，成年人每日需摄入6克才能维持正常的生理功能。

亚油酸具有非常高的营养保健价值，它与血液中胆固醇结合，生成低熔点酯，易于乳化、输送和代谢，不易在动脉血管壁上积集沉淀物，从而起到预防动脉硬化、高胆固醇血症和高脂血症的作用。另外，新生组织生长，受伤组织的修复过程都需要亚油酸。现代医学研究表明，亚油酸具有降低血脂、软化血管、降低血压、促进微循环的作用，可预防或减少心血管病的发病率，特别是对高血压、高血脂、心绞痛、冠心病、动脉粥样硬化、老年性肥胖症等的防治极为有利，能起到防止人体血清胆固醇在血管壁的沉积，有“血管清道夫”的美誉，具有防治动脉粥样硬化及心血管疾病的保健效果。从红花籽油中提取的单不饱和脂肪酸、白藜芦醇、锌及贝塔谷固醇等成份，具有抑制血小板非正常凝聚，预防心肌梗塞、脑栓塞、心脏病、肠癌、前列腺癌、乳腺癌等特殊功效。用于治疗高血脂，血脂下降81.8%，用于治疗慢性气管炎，有效率达89.3%。

现在市场上已有如依那普利片剂的降压药物，也有红花籽油的使用，虽然口服后能从胃肠道吸收，但吸收不完全，另外药物的溶出速率慢，生物利用度差，再加上依那普利作用缓慢，使得依那普利和红花籽油的药效无法得到充分利用。

发明内容

针对现有技术中存在的缺陷与不足，本发明的目的在于提供一种能将高效降压的水溶性药物依那普利和脂溶性红花籽油结合起来，并且药物分布均匀、稳定性好、渗透性高、溶解度好、生物利用度高的依那普利、红花籽油纳米乳抗高血压药物。

实现上述发明目的的技术方案是：一种依那普利、红花籽油纳米乳抗高血压药物，其特征在于该药的粒径介于35.7～74.1nm之间,平均粒径为52.6nm，其原料及各原料质量百分比为： 

依那普利                           1％～20％

表面活性剂                         15％～35％

助表面活性剂                       0～20％

红花籽油                           1％～25％

其余成分为蒸馏水，上述原料的质量百分比之和为100％。

所述的表面活性剂为聚氧乙烯40氢化蓖麻油、蓖麻油聚氧乙烯醚40、吐温80或泊洛沙姆188中的任意一种或与span80的混合物，这些表面活性剂对人体低毒、安全、无刺激。

所述的助表面活性剂为无水乙醇、1,2-丙二醇、聚乙二醇400或丙三醇中的任意一种或几种的混合物。