[发明专利]一种肼屈嗪、红花籽油纳米乳抗高血压药物

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种抗高血压药物肼屈嗪和红花籽油的新剂型，特别涉及一种肼屈嗪、红花籽油纳米乳抗高血压药物。

 

背景技术

肼屈嗪（Hydralazine）又名肼苯哒嗪，是一种直接作用于动脉和小动脉平滑肌的抗高血压药。它通过舒张血管平滑肌，使外周阻力降低，从而达到降低血压的目的。肼屈嗪具有中等强度的降血压作用，其特点为：舒张压下降较显著，并能增加肾血流量。其降压作用于用药后30～40分钟开始出现。降压作用主要是使小动脉扩张，外周总阻力降低，以致血压下降。现多用于肾型高血压及舒张压较高的病人。肼屈嗪的作用机制尚未完全阐明。可能的作用机制包括：干扰第二信使三磷酸肌醇作用，限制平滑肌细胞肌浆网的钙离子释放；作为一氧化氮供体；激活缺氧诱导激活因子。

红花籽油取自红花的种子。红花籽油的主要成分亚油酸含量是所有植物油中含量最高的，为73～85%，红花籽亚油酸属于集合了特殊的不饱和脂肪酸，能降低血脂和血清胆固醇的含量，阻止血液的不正常凝固，增进血液循环，预防高血压、动脉粥样硬化、高胆固醇症、高血脂症心血管疾病及中风、心力衰竭、心绞痛的发生。红花籽亚油酸属于集合了Ω-3、、Ω-6、Ω-9的特殊的不饱和脂肪酸，且富含维生素E和甾醇类。亚油酸，只能从膳食中摄取，成年人每日需摄入6克才能维持正常的生理功能。亚油酸具有非常高的营养保健价值，它与血液中胆固醇结合，生成低熔点酯，易于乳化、输送和代谢，不易在动脉血管壁上积集沉淀物，从而起到预防动脉硬化、高胆固醇血症和高脂血症的作用。另外，新生组织生长，受伤组织的修复过程都需要亚油酸。

医学研究表明，亚油酸具有降低血脂、软化血管、降低血压、促进微循环的作用，可预防或减少心血管病的发病率，特别是对高血压、高血脂、心绞痛、冠心病、动脉粥样硬化、老年性肥胖症等的防治极为有利，能起到防止人体血清胆固醇在血管壁的沉积，有“血管清道夫”的美誉，具有防治动脉粥样硬化及心血管疾病的保健效果。从红花籽油中提取的单不饱和脂肪酸、白藜芦醇、锌及贝塔谷固醇等成份，具有抑制血小板非正常凝聚，预防心肌梗塞、脑栓塞、心脏病、肠癌、前列腺癌、乳腺癌等特殊功效。用于治疗高血脂，血脂下降81.8%，用于治疗慢性气管炎，有效率达89.3%。红花籽油能降低血脂和血清胆固醇的含量，阻止血液的不正常凝固，增进血液循环，预防高血压、动脉粥样硬化、高胆固醇症、高血脂症心血管疾病及中风、心力衰竭、心绞痛的发生。

现在市场上已有如肼屈嗪片剂等的降压药物，也有红花籽油的精油使用，虽然口服后能从胃肠道吸收，但吸收不完全，另外药物的溶出速率慢，生物利用度极差，再加上肼屈嗪作用缓慢，使得肼屈嗪和红花籽油的药效无法得到利用。

发明内容

针对现有技术中存在的缺陷与不足，本发明的目的在于提供一种能将高效降压的水溶性药物肼屈嗪和脂溶性红花籽油结合起来，并且药物分布均匀、稳定性好、渗透性高、溶解度好、生物利用度高的肼屈嗪、红花籽油纳米乳抗高血压药物。

实现上述发明目的的技术方案是：一种肼屈嗪、红花籽油纳米乳抗高血压药物，其特征在于该药的粒径介于25.9～70.2nm之间,平均粒径为48.8nm ，其原料及各原料质量百分比为： 

肼屈嗪                             1％～18％

表面活性剂                         25％～45％

助表面活性剂                       0～20％

红花籽油                           1％～20％

其余成分为蒸馏水，上述原料的质量百分比之和为100％。

所述的表面活性剂为聚氧乙烯40氢化蓖麻油、蓖麻油聚氧乙烯醚40、吐温80或泊洛沙姆188中的任意一种或与span80的混合物，这些表面活性剂对人体低毒、安全、无刺激。

所述的助表面活性剂为无水乙醇、1,2-丙二醇、聚乙二醇400或丙三醇中的任意一种或几种的混合物。

本发明在药物中加入刺激性小的助表面活性剂如乙醇、1,2-丙二醇、丙三醇或聚乙二醇400，除了助溶作用外，助表面活性剂主要是为了调整表面活性剂的亲水亲油平衡值（HLB），使得油水界面张力进一步降低，增大界膜的油水性和刚性。助表面活性剂掺入到界面膜中，促进曲率半径很小膜的形成，扩大纳米乳的乳区面积。