[发明专利]一种具有抗菌活性的化合物及其制备方法有效
申请号: | 201210163243.8 | 申请日: | 2012-05-24 |
公开(公告)号: | CN103421849A | 公开(公告)日: | 2013-12-04 |
发明(设计)人: | 冯军;张喜全;杨洁;路建光;张爱明;朱裕辉;徐宏江;林有平;杜敏;胡莎莎 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院;正大天晴药业集团股份有限公司 |
主分类号: | C12P7/02 | 分类号: | C12P7/02;C12P21/02;C12N1/20;A61K38/08;A61P31/04;C12R1/465 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 200040*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 具有 抗菌 活性 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.化合物SIPI-608,具有如下物化特性:
(1)分子式:C50H49N15O15S;
(2)溶解度:易溶解于二甲亚砜、二甲基甲酰胺;微溶于甲醇,乙酸乙酯,不溶于水、乙醚和正己烷;
(3)颜色反应:茚三酮反应阴性;遇碘蒸汽成黄棕色;
(4)红外光谱:在3200-3400cm-1,1660cm-1,1506cm-1有特征吸收;
(5)1H-NMR光谱(DMSO-d6,500MHz):
δH ppm:1.15(3H,d,J=6.5Hz),1.21(3H,s),1.23(3H,s),1.75(3H,d,J=7.0Hz),2.62(3H,s),4.29(1H,m),4.60(1H,d d,J=2.5,9.0Hz),4.64(1H,d,J=8.0Hz),5.67(1H,s),5.69(1H,s),5.72(2H,s),5.77(1H,s),5.85(1H,s),5.89(1H,s),6.03(1H,s),6.13(1H,s),6.38(1H,s),6.44(1H,s),6.47(1H,s),6.56(1H,d d,J=7.0,7.0Hz),7.52(1H,s),7.96(1H,s),8.02(1H,d,J=9.0Hz),8.24(1H,d,J=8.0Hz),8.26(1H,d,J=8.5Hz),8.51(1H,s),8.54(1H,d,J=8.5Hz),8.70(1H,s),8.73(1H,s),9.38(1H,s),9.41(1H,s),9.46(1H,s),9.63(1H,s),9.64(1H,s),9.82(1H,s),10.52(1H,s);其中s表示单峰,d表示双峰,m表示多重峰,dd表示两个双峰;
(6)13C-NMR光谱(DMSO-d6,500MHz):
δC ppm:11.6,13.9,20.6,26.2,27.3,57.8,61.8,67.4,71.1,103.8,105.6,105.9,106.1,106.3,111.4,121.5,123.1,126.9,128.6,129.2,129.4,129.7,130.3,133.4,133.9,134.7,135.1,136.1,139.2,140.6,140.9,142.8,146.9,149.3,149.4,154.6,155.2,158.2,158.4,159.4,159.5,160.0,161.6,162.1,162.7,163.2,163.7,165.2,168.8,169.4。
2.制备权利要求1化合物SIPI-608的方法,包括:(a)在培养基中培养变异链霉菌(Streptomyces variabilis)SIPI-2010406或其天然或人工突变株;(b)以常规方式分离和纯化化合物SIPI-608。
3.权利要求2所述的方法,其中所述菌株是变异链霉菌(Streptomyces variabilis)SIPI-2010406。
4.变异链霉菌(Streptomyces variabilis)SIPI-2010406 CCTCC NO:M 2012146。
5.一种药物组合物,包含治疗有效量的化合物SIPI-608或其药学上可接受的盐。
6.权利要求1的化合物在制备治疗细菌感染的药物中的用途。
7.权利要求6的用途,其中所述化合物用于治疗革兰氏阳性菌感染。
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