[发明专利]一种过氧化苯甲酰乳化组合物及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明属于日用化学品制备领域，具体涉及一种过氧化苯甲酰乳化组合物及其制备方法和应用。

背景技术

过氧化苯甲酰为结晶状固体，熔点103-106℃，分子量242.22。高纯过氧化苯甲酰极易燃，对震动敏感，通常以含25%水及75%过氧化苯甲酰晶体的水浸润形式使用。该物质呈砂状，极硬，需经过复杂加工与研磨程序才能达到产品所需的分散状态。

过氧化苯甲酰能溶于一些工业溶剂中，例如苯、甲苯系芳香族溶剂，但该类溶剂有毒，不适合与人体接触使用。酮基类溶剂例如已知的甲基乙基酮和丙酮，该类溶剂的可燃性及对皮肤的刺激脱皮性限制了其在药物及化妆品中的应用。

目前，一般使用单分散的过氧化苯甲酰颗粒治疗寻常性痤疮。寻常性痤疮由一系列因素引起，其可以导致封闭白头、黑头及开放型黑头粉刺的形成。而由荷尔蒙改变引起的毛囊皮脂分泌过度会导致角质材料的产生，引起毛囊堵塞，这些角质材料由许多皮脂、细菌及其他皮肤物质的角质化细胞紧密压缩而成。黑头粉刺由于这些角质材料的积累而扩大，引起毛囊壁内压力增大直至毛囊破裂，污染物溢出至四周皮肤，此种情况发生时，皮肤会发生炎症反应，产生小范围破裂或囊肿最终形成完全破裂的脓疱（丘疹）。

现行寻常性痤疮的治疗方法是用单分散的过氧化苯甲酰晶体处理皮肤，用以控制脓疱主要传染物-P.痤疮菌的感染。但是，因为不溶性过氧化苯甲酰晶体比该病菌的尺寸大，并且由于毛囊堵塞物对毛囊起到物理屏障作用且毛囊打开的尺寸也很有限，因此过氧化苯甲酰晶体极难渗透入黑头粉刺内部，导致其疗效不佳，因此需要具有更高活性的过氧化苯甲酰以获得较好的疗效。

US6433024和US7390431两项美国专利提出了过氧化苯甲酰的溶解方法，其功效测试结果显示溶解状态下的过氧化苯甲酰比固体状的过氧化苯甲酰晶体粉末更加有效。然而这两项专利采用非常昂贵的溶剂，因此导致处方及产品的成本过高，这些产品远远超出了普通消费者的消费能力。

一些中国专利也报道了促进过氧化苯甲酰治疗效果的其他方法(如CN1077887A, CN1518985A, CN1977857A, CN101212959A, CN101541320A)，它们采用多种不同的抗生素与过氧化苯甲酰联合使用以提高过氧化苯甲酰晶体粉末的功效。而另一些方法则是采用传统中药与过氧化苯甲酰粉末悬浮物联合使用(如CN1080182A，CN101007101A)来促进过氧化苯甲酰的疗效。另外，有三项专利报道利用一些特殊的成分可以降低过氧化苯甲酰的刺激性（CN1148808A，CN1163570A，CN102048724A）。还有两篇专利采用非常特别的成分与过氧化苯甲酰联合使用在减少刺激的同时增加过氧化苯甲酰的功效（CN101605537A，CN101610815A，CN1145585A）。然而，上述这些特别成分同样使过氧化苯甲酰的配方变的十分昂贵，对普通痤疮患者来说难以接受。此外，还有一种非常规具有高pH(pH = 8-12)值的组合物对痤疮的治疗有效（CN101264102A）。然而，考虑到高pH值对皮肤的不利，青少年长时间使用该产品的可行性值得怀疑。上述大部分专利均采用粉末或者悬浮物的形式使用过氧化苯甲酰，由于这些过氧化苯甲酰为小固体晶体且容易附着于皮肤表面，因此，这些方法对过氧化苯甲酰的生物利用度非常有限。

鉴于上述种种原因，人们需要更为有效的成本更低的含过氧化苯甲酰的组合物用于治疗寻常性痤疮。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一种含过氧化苯甲酰乳化组合物，该组合物中过氧化苯甲酰以溶质分子的形式存在，与传统的过氧化苯甲酰晶体粉末或悬浮液相比，其透皮吸收效果更高，具有更好的治疗效果。

本发明所述过氧化苯甲酰乳化组合物的制备成本更低。

本发明的另一目的在于公开所述过氧化苯甲酰乳化组合物的制备方法。

本发明的另一目的在于公开所述过氧化苯甲酰乳化组合物的应用。

本发明的上述目的通过如下技术方案予以实现：

一种含过氧化苯甲酰乳化组合物，所述过氧化苯甲酰乳化组合物中由如下按重量百分比计算的组分组成：

过氧化苯甲酰                   2~15%；

溶剂                               1~40%;

乳化剂                            0.1~15%；