[发明专利]一种治疗中晚期肿瘤、慢性乙肝的中药肠溶胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗中晚期肿瘤、慢性乙肝的中药肠溶胶囊及其制备方法，属于制药技术领域。

技术背景

干蟾皮的水溶性成分吲哚类生物碱具有调节免疫，抑制HBV、DNA的复制，具有较强的抗病毒作用，对乙型肝炎有很好的治疗作用。干蟾皮中的脂溶性成分蟾毒内酯类具有显著的抗肿瘤作用，2009年1月14日中国专利公报公开了由本申请人申报的名称为“一种治疗中晚期肿瘤、慢性乙肝的中药制剂及其制备方法”，公开号为CN 101342194A的专利申请，发明所述中药制剂的制备方法主要为：采用85％乙醇提取后药渣再水提，分别离心。本发明人发现“采用85％乙醇提取后药渣再水提，分别离心”虽可以提取出一些干蟾皮中脂溶性成分蟾毒内酯和水溶性成分吲哚类生物碱，除去杂质，但是发明人发现按其工艺提取出的有效成份少，工艺提取率较低，制成的制剂疗效不够理想，且有一些毒副作用。发明人经过3年的潜心研究，终于发现将乙醇提取由浓度85％改成用60％乙醇提取后药渣再水提，分别离心；所制得的制剂，其临床药效学实验效果显著提高，毒副作用显著降低，患者更易接受。

发明内容

本发明的目的在于针对本领域现有技术所存在的缺陷，通过发掘祖国丰富的中医药资源，结合大量的临床药效学研究，提供一种疗效更为显著，且对人体毒副作用很小的一种治疗中晚期肿瘤、慢性乙肝的中药肠溶胶囊及其制备方法。

为达到上述目的，本发明采用的技术方案为：

本发明中药肠溶胶囊的配方组成为：

干蟾皮3500g；

本发明中药肠溶胶囊的制备方法为：

取干蟾皮3500g，剪碎，洗净，加60％乙醇回流提取二次，第一次加6倍量乙醇，先浸泡2小时，再回流提取1小时，第二次加4倍量乙醇，回流提取30分钟，合并提取液，滤过，药渣备用，滤液以4000r/min转速离心30min，取上清液回收乙醇至无醇味，得清膏备用；取醇提药渣，加水煎煮二次，第一次加8倍量水，煎煮1小时，第二次加6倍量水，煎煮45分钟，合并煎液，滤过，滤液以4000r/min转速离心30min，取上清液浓缩至相对密度为1.08～1.12的清膏，与上述清膏合并，喷雾干燥成细粉，即得药物活性成分，再与羧甲基纤维素钠50g、淀粉150g混匀，制成颗粒，装入肠溶胶囊，即得本发明肠溶胶囊。

针对现有技术的不足，发明人经过3年的潜心研究，终于发现将2009年1月14日中国专利公报公开了由本申请人申报的名称为“一种治疗中晚期肿瘤、慢性乙肝的中药制剂及其制备方法”，公开号为CN 101342194A的专利申请的工艺改为：干蟾皮85％乙醇提取改成用60％乙醇提取后药渣再水提，分别离心；所制得的制剂，脂溶性成分蟾毒内酯和水溶性成分吲哚类生物碱的含量显著提高，其临床药效学实验效果显著提高，毒副作用显著降低，患者更易接受。克服了现有技术提取出的有效成份少，工艺提取率较低，制成的制剂疗效不够理想，毒副作用较明显的缺陷。

主要药效学实验

实验目的：通过对本发明肠溶胶囊和原发明肠溶胶囊的抗肿瘤、镇痛、保肝和增强免疫力等药理实验研究，将本发明肠溶胶囊和原发明肠溶胶囊进行对比，观察其药理作用的强弱。

试验方法：本发明肠溶胶囊和原发明肠溶胶囊对小鼠移植性肉瘤的影响；对小鼠移植性肝癌H₂₂的影响；对醋酸所致小鼠扭体反应的影响；对小鼠热板致痛的影响；对四氯化碳引起的肝功能损伤的影响；对小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能的影响；对小鼠血清溶血素形成的影响。

实验结果：本发明肠溶胶囊和原发明肠溶胶囊能明显抑制小鼠移植S₁₈₀肉瘤细胞的生长；可显著抑制小鼠移植性肝癌H₂₂的生长；对醋酸所致小鼠扭体具有明显的抑制作用；可延长热板致痛小鼠的痛阈值；明显抑制四氯化碳引起大鼠血清SGPT和SGOT的升高，对肝损伤具有保护作用；能显著提高小鼠巨噬细胞的吞噬功能；具有显著增加小鼠血清溶血素含量的作用。

结论：本发明肠溶胶囊比原发明肠溶胶囊的抗肿瘤、镇痛、保肝和增强免疫力等药理作用强，因此，本发明肠溶胶囊比原发明肠溶胶囊解毒、消肿、止痛血的功能强。

一、对小鼠移植性肉瘤的影响

实验材料

1、动物：昆明种小鼠，体重18～22g。

2、药物：原发明肠溶胶囊；本发明肠溶胶囊大、中、小三个剂量组。药物在实验前用生理盐水配置，灌胃给药。

实验方法