[发明专利]一种制备1,2-二氢吡啶衍生物的方法

权利要求书

1.一种制备1,2-二氢吡啶衍生物的方法，其特征在于：

以下式所示的3-氮杂-1,5-烯炔1为原料通过环合异构化生成1,2-二氢吡啶衍生物2，反应式如下：

其中R¹、R²、R³为C1-C8烷基、吡啶基、苯基、或取代的苯基，苯基上的取代基为C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、F、Cl、Br、I、NO₂中的一种、或二种、或三种；R⁴、R⁵为C1-C4酯基、苯基、C1-C8烷基、磺酰基、三氟甲基、F、Cl、Br、或I。

2.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：

具体操作步骤如下：

于反应器中进行反应，反应器抽真空后通氩气置换，加入3-氮杂-1,5-烯炔1，然后加入溶剂和催化剂,20℃-145℃下反应1天-7天；反应结束后，用旋转蒸发仪抽掉溶剂，固体溶于二氯甲烷上样进行硅胶柱层析，得到1,2-二氢吡啶2；

催化剂为DDQ（2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌）、碘、过氧化苯甲酰、AIBN（2,2’-二氰基-2,2’-偶氮丙烷）、或NHPI（N-羟基邻苯二甲酰亚胺）中的一种或二种以上。

3.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：催化剂用量是反应物1的5–10mol％。

4.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：溶剂为四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、苯、四氯化碳、1,4-二氧六环、或乙腈中的一种或二种以上。

5.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：溶剂用量为每毫摩尔反应物1用溶剂5–10毫升。