[发明专利]一种苦柯胺B盐注射剂及其制备方法

权利要求书

1.一种以苦柯胺B盐为活性成分的注射用制剂，其特征在于含有活性成分苦柯胺B盐以及药学上可接受的辅料。

2.根据权利要求书1所述的注射用制剂，其特征在于所述药学上可接受的辅料包括稳定剂、增溶剂、溶剂。

3.根据权利要求1所述的注射用制剂，其特征在于所述稳定剂选自：焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫脲、抗坏血酸、L-精氨酸、酸盐半胱氨酸、对苯二酚。

4.根据权利要求1所述的注射用制剂，其特征在于，所述药学上可接受的辅料还包括增溶剂，溶剂，其中增溶剂选自：泊洛沙姆F-68、泊洛沙姆F-407、烟酰胺、赖氨酸、精氨酸、聚山梨酯80、葡甲胺、聚乙二醇硬脂酸酯HS15、十二烷基硫酸钠、三乙醇胺、鲸蜡醇硫酸钠、硬脂醇硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠、磷脂酰胆碱、聚氧乙烯蓖麻油、脱氧胆酸钠；溶剂选自：乙醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇,水。

5.根据权利要求书1所述的注射用制剂，其特征在于含有药物活性成分苦柯胺B盐和至少一种稳定剂，两者重量比例为1:0.1-10。

6.根据权利要求书1所述的注射用制剂，其特征在于含有药物活性成分苦柯胺B盐和至少一种稳定剂，两者重量比例为1：0.5-5。

7.按照权利要求1所述注射用制剂，其特征于：

其中各组分的重量配比如下：

苦柯胺B盐，0.1-50%

稳定剂，0.1-5%

增溶剂，0.1-5%

其余为溶剂。

8.按照权利要求1所述注射用制剂，其特征于：

其中各组分的重量配比如下：

苦柯胺B盐，0.5-30%

稳定剂，0.5-2%

增溶剂，0.5-2%

其余为溶剂。

9.按照权利要求1所述注射用制剂，其特征于：其中各组分的重量配比如下：

所述大容量注射剂处方及制备方法如下：

其余为溶剂。

制备方法：用注射用水配制一定浓度的增溶剂、稳定剂，加入溶剂，再加入苦柯胺B盐溶解，分装，即得苦柯胺B盐注射液。

所述无菌粉针，其配方及制备方法如下：

其余为溶剂。

制备方法：用注射用水配制一定浓度的稳定剂、增溶剂溶液，加入苦柯胺B盐溶解，加入支架剂（支架剂可以是甘露醇、葡萄糖、乳糖）溶解，分装，然后冷冻干燥，即得注射用苦柯胺B盐。

所述为小容量注射剂，其配方及制备方法为：

其余为溶剂

制备方法：将苦柯胺B盐加入到一定量的稳定剂、增溶剂、非水溶剂中溶解，然后加水稀释至一定浓度，分装，即得苦柯胺B盐小容量注射液。

10.按照权利要求1所述注射用制剂，其特征于：其中各组分的重量配比如下：

制备方法：取焦亚硫酸钠、泊洛沙姆F-68、无水乙醇溶液，加入苦柯胺B盐溶剂，调节PH，分装，灭菌，冻干干燥，即得注射用苦柯胺B盐。