[发明专利]哈巴俄苷贴剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于生物医药领域，涉及哈巴俄苷经皮吸收贴剂及其制备方法。

背景技术

透皮释药系统于20世纪80年代出现后，引起了医药行业巨大的兴趣。透皮释药系统的优势在于去除了肝脏的首过清除效应，避免了药物化学与生物效应对于胃肠道的刺激，降低或避免副作用的发生，而且由于药物的靶向性较好，药物的使用剂量也大为减少，病人使用也较方便。

美国是全球制药工业最发达的国家，目前美国研发的透皮释药系统药物占有全球该类药物份额的56%，欧洲占32%，日本占7%。市场调查显示，在未来10年内，透皮释药系统药物市场的年度复合增长率仍将保持两位数，远远超过医药工业的平均增长率。美国医药界认为，在今后10~15年内，有1/3的现用药将开发相应的透皮释药制剂品种。治疗领域也将涉及注意力缺失、多动症、帕金森氏病、女性性功能障碍、疼痛、骨质疏松症、激素替代治疗等。

据了解，在美国已有超过35个透皮释药药物上市，大约16个活性化合物已经获准在全球使用。目前透皮释药系统的主要药品市场被心血管系统用药、止痛药、激素类药品等长效治疗药物所占领，已上市的透皮制剂药物品种有东莨菪碱、可乐定、硝酸甘油、硝酸异山梨酯、雌二醇/地屈孕酮、睾酮等，近年上市的新品种有复方水杨酸/三氯生贴片、雌二醇透皮贴片、雌二醇贴片复合包装制剂、雌二醇凝胶剂、硝酸异山梨酯透皮喷雾剂和复方左炔诺孕酮透皮控释贴片等。目前销售额最高的透皮释药药物为止痛药芬太尼，该药可谓透皮释药系统中的重磅炸弹。芬太尼长效贴片作用时间为72小时左右，避免了血药浓度形成峰顶和峰谷的波动，从而减少了不良反应的发生，改善了镇痛效果，对于肿瘤等患者的疼痛具有良好的治疗作用。

哈巴俄苷(Hapagoside,HPG)是从玄参科植物玄参(Scrophularia ningpoensis Hemsl.)中分离得到的环烯醚萜苷类成分。该成分仅分布在玄参科玄参属植物玄参、林生玄参、穗花玄参、北玄参等植物和胡麻科植物钩麻和腺叶罗麻等植物中。为中药玄参和南非钩麻(Harpagophytum procumbens D.C.)中的主要成分。哈巴俄苷大鼠经口给药后吸收迅速，生物利用度低，达峰后迅速消除。

发明内容

本发明的目的在于提供一种哈巴俄苷经皮吸收贴剂及其制备方法。

本发明是通过如下技术方案实现的：

一种哈巴俄苷透皮贴剂，处方组成为哈巴俄苷5~10%，压敏胶85~90%，经皮吸收促进剂1~10%。

上述的压敏胶选用的基质材料为硅酮压敏胶或异丁烯压敏胶或丙烯酸酯压敏胶，可选用其中的一种或多种。

上述经皮吸收促进剂选自丙二醇、甘油、PEG300、PEG400、二甲基乙酰胺、二乙基乙醇胺、二乙胺、三乙胺、N-甲基吗琳、苄基氯化铵、氮酮、尿素、甘油单油酸酯、单月桂酸甘油酯、三油酸甘油酯、肉豆蔻酸异丙酯、癸二酸二丁酯、邻苯二甲酸二丁酯、香叶醇、橙花叔醇、薄荷醇、薄荷醇乙酯、薄荷醇丙酯、薄荷醇丁酯、薄荷醇戊酯、薄荷醇己酯、薄荷醇庚酯、薄荷醇辛酯、薄荷醇壬酯、薄荷醇癸酯、薄荷醇十二酯、薄荷醇十四酯、薄荷醇十六酯、薄荷醇十八酸酯、薄荷醇油酸酯、薄荷醇乳酸酯、薄荷醇水杨酸酯、薄荷醇酯、樟脑、桉叶油、冰片、N-甲基-2-吡咯烷酮、吐温-20、吐温-40、吐温-60、吐温-80、司盘-20、司盘-40、司盘-60、司盘-80、乳酸、顺丁烯二酸、反丁烯二酸、草酸中的一种或几种。

本发明经皮吸收制剂克服了哈巴俄苷经口给药的缺点，具有以下优点：①可产生持久、恒定和可控的血药浓度，从而减轻不良反应。②避免肝脏的首过效应，提高药物的生物利用度。③患者可自己用药，出现问题可及时停药，使用方便。④减少给药次数和剂量。

下面通过实例更详细阐释本发明，应当指出：本发明绝不仅限于实施例。

具体实施方式

实施例1

哈巴俄苷6%

硅酮压敏胶87%

氮酮7%

制备方法为：将压敏胶溶解于乙酸乙酯中，溶解后加入哈巴俄苷和经皮吸收促进剂，混合，转移涂布于硅油纸上，50℃干燥，然后用涂胶无纺布复合，切成l0cm²小块即得。

实施例2

哈巴俄苷10%

异丁烯压敏胶85%

丙二醇5%

制备方法为：将压敏胶溶解于乙酸乙酯中，溶解后加入哈巴俄苷和经皮吸收促进剂，混合，转移涂布于硅油纸上，30℃干燥，然后用涂胶无纺布复合，切成30cm²小块即得。

实施例3

哈巴俄苷5%