[发明专利]纤细薯蓣皂苷的用途以及含有纤细薯蓣皂苷的药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及菝葜活性成分纤细薯蓣皂苷的用途，以及含有纤细薯蓣皂苷的药物组合物。

背景技术

菝葜，是百合科植物菝葜Smilax chinaL.的根茎，在我国主要分布于长江以南地区，资源丰富。《中国药典》2005年版Ⅰ部有收载，为较常用中药材，具有祛风利湿，解毒散瘀之功效，主要用于妇科多种炎症，疗效显著。中药制剂“金刚藤胶囊”，临床用于治疗妇科炎症疾患，疗效显著。但该中药制剂为传统生产工艺制备，其抗炎物质基础尚不清楚。有研究通过比较菝葜总皂苷和总黄酮的血液流变学结果和大鼠子宫炎症评价，证明菝葜中的皂苷类成分是菝葜治疗慢性盆腔炎的有效部位之一；而黄酮类成分的治疗效果并不显著。随着对菝葜研究的深入，越来越多的研究致力于将菝葜的有效活性部位或活性成分进行提取、分离、纯化，减少无效杂质，以期达到提高生物利用度和药效的目的。但是，菝葜的确切有效部位或有效成分至今仍未有定论。

发明内容

本发明的目的是分离纯化菝葜的有效成分、验证其活性，并制备含有其有效成分的药物组合物。本发明还涉及其有效成分的分离纯化方法。

本发明的一个方面涉及纤细薯蓣皂苷用于制备预防和/或治疗急性或慢性炎症或者镇痛的药物的用途。

在本发明中，所述炎症可以为变质性炎、渗出性炎或增生性炎。

在本发明的一个实施方案中，所述炎症为急性炎症。在本发明的一个实施方案中，所述炎症为慢性炎症。

在本发明的一个实施方案中，所述炎症为妇科炎症，例如为盆腔炎、附件炎或附件炎性包块。在本发明的一个实施方案中，所述妇科炎症为盆腔炎，例如为慢性盆腔炎。

本发明的第二方面涉及纤细薯蓣皂苷作为菝葜有效活性成分的用途。

在本发明中，所述有效成分是指具有一定生物活性，具有治疗作用，可以用分子式和结构式表示，并具有一定物理常数（如熔点，沸点，旋光度，溶解度等）的单体化合物。

本发明的第三方面涉及一种药物组合物，其包括治疗有效量的纤细薯蓣皂苷，任选地，以及一种或多种药用辅料。

在本发明中，所述药用辅料包括但不限于粘附剂、分散剂或表面活性剂等。

在本发明中，纤细薯蓣皂苷可以作为单一有效成分做成制剂，也可以与其他药用或非药用成分配合使用。将纤细薯蓣皂苷利用粘附剂、润湿剂和分散剂等合适的药剂学辅料使其在体液中可以高效的润湿、分散，从而得到纤细薯蓣皂苷的制剂等技术均在本发明申请保护的范围内。在实际应用中，还可以根据需要加入其他常规辅料及成型剂，比如淀粉、糊精、预胶化淀粉、微晶纤维素、羟丙基纤维素、壳聚糖、卡波姆、羧甲基纤维素钠、聚维酮、聚乙二醇、交联聚维酮、微粉硅胶、枸橼酸、甘露醇等。

在本发明中，粘附剂优选淀粉浆、聚维酮和干淀粉，对于不溶于体液的药物不仅具有良好的粘附作用而且聚维酮不仅溶于水而且易溶于乙醇，易于纤细薯蓣皂苷的溶出。表面活性剂可以使用壳聚糖、泊洛沙姆和卵磷脂，因其对纤细薯蓣皂苷有表面润湿作用，降低表面张力，可以增加脂溶性成分纤细薯蓣皂苷的溶解度，促进其分散吸收，利于纤细薯蓣皂苷更好的发挥药效。微晶纤维素、微粉硅胶、聚乙二醇等作为分散剂，本身具有亲水性，利于纤细薯蓣皂苷的润湿、分散，可以增强药物的稳定性。将本发明的纤细薯蓣皂苷与上述辅料配合使用，充分混合均匀，制成的片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂，可以增强纤细薯蓣皂苷的分散性，润湿性，提高其生物利用度。

在本发明的药物组合物中，纤细薯蓣皂苷的含量大于等于60%（重量百分比）。

在本发明的实施方案中，所述的药物组合物的组成为（重量份）：

本发明的第四方面涉及纤细薯蓣皂苷的制备方法，其包括以下步骤：

（1）菝葜生药以60%～80%乙醇提取1～3次，收集提取液；

（2）步骤（1）得到的提取液合并后上聚酰胺柱，流速约3～8BVh，以水洗柱，并收集水洗液；

（3）将步骤（2）的水洗液调pH值至4～5，加氯化钠至1-2mol/L，上非极性大孔吸附树脂柱（例如D101），水洗至洗出液为中性；以60%～80%乙醇，流速约3～8BVh冲洗，收集洗脱液，回收后得总皂苷；

（4）将步骤（3）得到的总皂苷进行硅胶柱色谱，以氯仿-甲醇-水梯度洗脱，分份收集，得到纤细薯蓣皂苷。

发明的有益效果

本发明分离纯化得到菝葜的有效成分纤细薯蓣皂苷，并制得以纤细薯蓣皂苷为活性成分并包括其它药用辅料的组合物，用实验证明其治疗妇科炎症效果确切，是菝葜的有效成分之一。