[发明专利]4-甲氧基肉桂醛缩氨基硫脲的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种缩氨基硫脲类化合物，尤其是涉及一种4-甲氧基肉桂醛缩氨基硫脲的制备方法。

背景技术

缩氨基硫脲类化合物是由氨基硫脲与相应的醛或酮缩合形成的希夫碱类化合物，其具有广泛的生物活性，在医药学与化学领域备受关注。李锦州（[1]李锦州，张光林，沙靖全，等．呋喃甲酰基吡唑啉酮缩氨基硫脲配合物的合成、光谱表征及生物活性[J].光谱学与光谱分析，2005，25(2)：216-219）研究发现呋喃甲酰基吡唑啉酮缩氨基硫脲对金黄葡萄球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、白菜软腐病菌和菜豆荤疫菌等均具有良好的抑菌效应；Richardson（[2]Richardson D R.Therapeutic potential of iron chelators in cancer therapy[J].Adv.Exp.Med.Biol.,2002,509:231-249）指出缩氨基硫脲类化合物是极好的核苷二磷酸还原酶（RR）抑制剂，通过对RR的抑制，影响DNA的合成与修复，从而具有抗肿瘤活性；Jiang Z G等（[3]Jiang Z G，Lebowitz M S,Ghanbari H A.Neuroprotective activity of 3-aminopyridine-2-carboxaldehyde thiosemicarbazone(PAN-811),a cancer therapeutic agent[J].CNS Drug Rev.,2006,12:77-90）的研究表明：3-氨基-2-吡啶醛缩氨基硫脲（3-AP,PAN-811）不仅具有抗肿瘤作用，而且在脑缺血症的治疗中起神经保护作用，其作用机理为减少钙离子与活性氧簇的积聚。同时，作为金属螯合剂，缩氨基硫脲可螯合不同的金属形成金属配合物，应用于分析化学领域（[4]陆勤，王国雄，尹湛峰，等．N-氧化吡啶-2-甲醛缩氨基硫脲钴配合物的研究[J]．无机化学学报，1991．7(1)：65-68）。近期，Zhu Yu-jing[等（[5]Zhu Y J,Song K K,Li Z C,et al.Antityrosinase and antimicrobial activities of trans-cinnamaldehyde thiosemicarbazone[J].J.Agri.Food Chem.2009,57:5518-5523）首先研究了肉桂醛缩氨基硫脲对蘑菇酪氨酸酶的抑制机理以及其抗菌活性，解先业等（[6]解先业，姜林，薛超彬，等．取代苯甲醛缩氨基硫脲的合成及对昆虫酚氧化酶的抑制活性[J].化学试剂，2007．29(1)：34-36）设计合成了部分取代苯甲醛缩氨基硫脲，并研究了其对昆虫酚氧化酶的抑制活性，实验结果表明，缩氨基硫脲类化合物对酚氧化酶有着良好的抑制活性。