[发明专利]4-取代-2-丁氧基-5-氟嘧啶类化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.如式(Ⅰ)所示的4-取代-2-丁氧基-5-氟嘧啶类化合物；

式(Ⅰ)中，R为卤素、PhNH-、Ph(CH₂)₂NH-、4-CH₃OC₆H₄NH-、3-CH₃C₆H₄NH-、4-CH₃C₆H₄NH-、3-ClC₆H₄NH-、4-ClC₆H₄NH-、3,4-diClC₆H₃NH-、3-Cl-4-FC₆H₃NH-、4-BrC₆H₄NH-、3-CF₃C₆H₄NH-、PhCH₂NH-，吗啉基、哌啶基、吡咯基，CH₃(CH₂)₃NH-、CH₃(CH₂)₂NH-、NH₂-、CH₃CH₂CH(CH₃)NH-、(CH₃)₃CNH-、(C₂H₅)₂N(CH₂)₂NH-或环己胺基；

所述卤素为F、Cl、Br或I。

2.如权利要求1所述的4-取代-2-丁氧基-5-氟嘧啶类化合物的制备方法，所述4-取代-2-丁氧基-5-氟嘧啶类化合物中，R为Cl，即如式（Ⅲ）所示的2-丁氧基-4-氯-5-氟嘧啶，其特征在于所述的方法为：在有机胺存在下，如式（Ⅱ）所示的2-丁氧基-5-氟嘧啶-4（3H）-酮与POCl₃在90℃～回流状态下进行氯化反应，反应8～20小时，反应结束后，反应液a经后处理后得到如式（Ⅲ）所示的2-丁氧基-4-氯-5-氟嘧啶；所述的有机胺为吡啶或N,N-二甲基苯胺；所述2-丁氧基-5-氟嘧啶-4(3H)-酮与POCl₃的物质的量之比为1:1.0～5.0；所述2-丁氧基-5-氟嘧啶-4(3H)-酮与有机胺的物质的量之比为1:1~2；

3.如权利要求2所述的方法，其特征在于所述反应液a的后处理方法为：反应结束后，反应液a冷却至室温，控温10℃以下，滴加3N HCl水解，加完后于室温至30℃下静置后，用CH₂Cl₂萃取，取有机层水洗至中性后干燥，减压蒸除溶剂即得如式（Ⅲ）所示的2-丁氧基-4-氯-5-氟嘧啶。