[发明专利]从头花蓼全草中提取制备水飞蓟素的方法无效

专利信息
申请号: 201210153125.9 申请日: 2012-05-17
公开(公告)号: CN102675298A 公开(公告)日: 2012-09-19
发明(设计)人: 杨阳;吕建峰;朱斌;周忠海;刘军权 申请(专利权)人: 中国人民解放军第九七医院
主分类号: C07D407/04 分类号: C07D407/04
代理公司: 徐州市三联专利事务所 32220 代理人: 周爱芳
地址: 221004 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 头花 蓼全草中 提取 制备 水飞蓟素 方法
【说明书】:

技术领域

本发明涉及一种从头花蓼全草中提取制备水飞蓟素的方法,属医药技术领域。

背景技术

水飞蓟(Silybum marianum (L.) Gaertn.),为菊科(Compositae)水飞蓟属(Silybum)植物,又名水飞雉、奶蓟、老鼠筋,一年生或二年生草本,原产分布于欧洲、地中海地区、北非及亚洲中部,我国为引种栽培。瘦果入药,性味苦凉,有清热解毒、保肝利胆作用,主要用来治疗肝胆疾病,已有二千多年的历史[中国科学院中国植物志编辑委员会编,中国植物志,第78卷第1分册.北京:科学出版社,1987:161-162. 国家药典委员会编.中华人民共和国药典(一部).2005年版.北京:化学工业出版社,2005:56-56]。二十世纪六十年代末,德国学者Wagner H等对水飞蓟的保肝活性成分进行了研究,引起了人们的广泛重视。其主要活性成分为从果实中提取分离得到的一类黄酮木脂素化合物,称为水飞蓟素(silymarin),由水飞蓟宾(silibinin)、异水飞蓟宾(isosilybin)、水飞蓟亭(silychristin)和水飞蓟宁(silydianin)等四种同分异构体构成,其中水飞蓟宾含量最高,活性最好[Kvasnic?ka F,Bíba B,S?evc?ík R.Analysis of the active components of silymarin.Journal of Chromatography A,2003,990(1-2),239-245]。

现代药理研究表明,水飞蓟宾和水飞蓟素具有明显的保护和稳定肝细胞的作用,用于治疗急慢性肝炎、肝硬化、肝中毒等病,对肝炎患者症状、肝功能均有明显的改善,具有稳定细胞及细胞内生物膜的作用,还具有一定的抗辐射的作用[K?en V,Walterová D.Silybin and silymarin-new effects and applications.Biomedical papers of the Medical Faculty of the University Palacky, Olomouc, Czechoslovakia,2005,149(1):29-41]。由于水飞蓟宾和水飞蓟素在抗肝病毒及肝保护作用方面被认为是活性好、药效高、无副作用的最好抗肝病毒剂,被广泛应用于医药、保健品、食品和化妆品等产品中,显示出很好的开发潜力。近年来,纵观水飞蓟产品市场,国外水飞蓟的种植面积在减少,对中国水飞蓟素粗品的依赖在加强[徐德峰,张卫明,史劲松,等.国内水飞蓟资源利用现状与展望.食品研究与开发,2007,28(2):157-161]。

随着国内外水飞蓟相关产品的广泛应用,水飞蓟素和水飞蓟宾产品供不应求,而获得水飞蓟素主要有两种方法,一种为化学合成水飞蓟宾法,另一种为提取制备水飞蓟素法。目前,文献报道的水飞蓟素和水飞蓟宾的提取制备方法均为从水飞蓟中得到:例如,专利[王琳,范淦彬.一种水飞蓟素的制备方法.CN 101759687A,2010.06.30. 邸凤阁.在水飞蓟种皮中提取水飞蓟素的方法.CN 102219781A.2011.10.19. 张彦龙,赵洪柱,曾伟民,等.一种从水飞蓟秸秆中提取水飞蓟素的方法.CN 102225085A,2011.10.26]为从水飞蓟果实、种皮或秸杆等不同部位中提取制备水飞蓟素的方法;专利[朱占元,李斌,王春建.一种水飞蓟宾的提取方法.CN 101260105.2008.09.10]为从水飞蓟素中提取纯化水飞蓟宾的方法。然而,仅从水飞蓟这一种植物中提取制备水飞蓟素和水飞蓟宾很难满足实际需要,因此,急需扩大和开发水飞蓟素提取制备的新资源。目前尚无文献报道从其它植物中提取制备水飞蓟素的方法。

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