[发明专利]改善大鼠血液流变障碍用的含有麻黄碱注射液的制备方法

说明书

技术领域

改善血液流变障碍用的含有麻黄碱的注射液的制备方法，属于防治脑缺血药物的制造技术领域。

背景技术

申请号为200880001478.9，名为“一种防治脑缺血性脑卒中的药物组合物及其制备方法”的中国发明专利提示了一种用于防治缺血性脑卒中的药物组合物，是由瑟丹酸内酯、蒿本内酯和天麻素共同组合成的。其中，天麻素是纯度为98 % 以上的市售产品，瑟丹酸内酯和蒿本内酯的纯度均在98 %以上，相应地提出了纯度为99.17% 的瑟丹酸内酯及纯度为98.32% 的蒿本内酯的制备方法。其实验结果表明该三种成分的配伍可以有效地减少缺血性脑梗塞的范围（用脑梗塞百分数表示）和肢体偏瘫的程度（用行为症状评分表示）。即作为注射剂治疗给药时，大鼠脑梗塞面积百分比在13.03% —18.58 %之间；行为评分在1.50分—2.30分之间；作为口服剂预防给药时，大鼠脑梗塞面积百分比在21.36% —21.67%之间，行为评分在3.36分—4.33分之间。其药效好于常用临床用药脉络宁（注射剂）和川芎嗪（注射剂和口服剂）。但缺少改善身体微循环（用血液流变学指标表示）的实验数据。

在目前检索到的文献中，未发现药物组合物中有采用麻黄碱、天麻素与瑟丹酸内酯来配伍的。

发明内容

本发明的目的在于提取并配制一种对改善血液流变障碍用的含有麻黄碱的注射液制备方法。

本发明是一种改善血流变障碍用的含有麻黄碱的注射液的制备方法：

其特征之一，称取纯度至少为98%的瑟丹酸内酯0.16g、纯度至少为98%的天麻素0.024g、纯度至少为98%的麻黄碱0.24g，在体积百分比为5%的聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯85ml，搅拌均匀，使所述的瑟丹酸内酯、天麻素和麻黄碱的组合物在体积百分比为5%的聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯水溶液中的浓度为5mg/ml。

其特征之二，称取纯度至少为98%的瑟丹酸内酯0.16g、纯度至少为98%的天麻素0.01g、纯度至少为98%的麻黄碱0.24g，加入体积百分比为5%的聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯82ml，搅拌均匀，使所述的瑟丹酸内酯、天麻素和麻黄碱的组合物在体积百分比为5%的聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯水溶液中的浓度为5mg/ml。

实验证明，上述两种受试物均能改善血液流变学指标，从而发挥抗脑缺血作用。与临床用药尼膜同相当。其中实施例1好于实施例2。

具体实施方式

一、受试物配制：

实施例1：称取98%纯度的瑟丹酸内酯0.16g， 98%纯度的天麻素0.024g，98%纯度的麻黄碱0.24g，加入体积百分比为5%的聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯85ml，搅拌均匀，使所述的瑟丹酸内酯、天麻素和麻黄碱的组合物在5%（体积比）的聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯水溶液中的浓度为5mg/ml。

实施例2： 称取98%纯度的瑟丹酸内酯0.16g， 98%纯度的天麻素0.01g，98%纯度的麻黄碱0.24g，加入体积百分比为5%的聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯82ml，搅拌均匀，使所述的瑟丹酸内酯、天麻素和麻黄碱的组合物在5%（体积比）的聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯水溶液中的浓度为5mg/ml。

所述的瑟丹酸内酯按申请号200880001478.9、名称为一种防治脑缺血性脑卒中的药物组合物及其制备方法的发明专利申请所述的方法配制，天麻素和麻黄碱为市售产品。

二、试验方法：

实验由首都医科大学宣武医院完成。

模型制造：实验用大鼠以25%乌拉坦1.5 g/kg腹腔注射麻醉，在大鼠头顶骨部位，前囟中心向前2mm，向右2.5mm处，用牙科钻打一直径约2mm的骨窗，将测量电极插入软脑膜下2mm，测定结扎前脑组织血流量（rCBF），然后结扎双侧颈总动脉，分别测定结扎后10min、60min及120min时rCBF。血流量以ml/100g/min计。并计算相对血流量。检测原理根据氢气清除法。