[发明专利]一种吲哚二酮哌嗪类衍生物的应用

说明书

技术领域

本发明涉及微生物来源杀虫剂，具体的说是一种吲哚二酮哌嗪类衍生物的应用。

背景技术

据世界粮农组织FAO估计，世界上每年因病虫害造成的粮食损失约20％，棉花损失约30％，果树、蔬菜的损失约20％。因此，如何更为有效的防治植物病害已经成为当务之急。在众多的防治手段中，化学农药防治担当着极其重要的角色。但是，随着化学农药的大量使用，植物病虫害对其的抗药性也越来越明显，随之也带来了环境污染、人畜中毒与三致(致癌、致畸、致突变)等问题。与传统的化学合成农药相比，生物源农药具有下述优点：(1)大多对哺乳动物毒性较低，使用中对人畜比较安全；(2)防治谱较窄，选择性明显；(3)对环境压力小，对非靶标生物比较安全。所以生物源农药的开发与应用对人类健康、环境保护和农业的可持续发展具有重要的意义。

发明内容

本发明的目的在于提供一种吲哚二酮哌嗪类衍生物的应用。

为实现上述目的，本发明所采用的技术方案为：

一种吲哚二酮哌嗪类衍生物的应用，吲哚二酮哌嗪类衍生物可用于制备农用杀虫剂；所述吲哚二酮哌嗪类衍生物为式(一)或式(二)所示；

式(一)                     式(二)。

所述杀虫剂剂型可制备成液体、缓释剂或粉末。

本发明所具有的优点：

1)本发明所涉及的吲哚二酮哌嗪类化合物由冠突散囊菌(Eurotium cristatum)经发酵培养、提取分离而获得，并具有较好卤虫致死活性，化合物tetradehydroechinulin(式一)和didehydroechinulin(式二)对卤虫的LD₅₀值分别为19.8与27.1μg/mL。

2)本发明所涉及的吲哚二酮哌嗪类衍生物可以作为具有杀虫作用的新农药成分或先导化合物。

3)本发明所涉及的吲哚二酮哌嗪类衍生物可以利用微生物进行规模发酵，具有生产工艺简单，周期短、产品成本低等特点。

4)本发明所涉及的吲哚二酮哌嗪类衍生物作为微生物来源天然产物，只含有碳、氢、氧、氮4种元素，在环境中易于降解，且对非靶标生物，特别是害虫天敌及有益微生物影响较小；

具体实施方式

为阐明对本发明特征的理解，下面结合一些非限定性的实施实例对本发明做进一步阐述。

实施例1：

吲哚二酮哌嗪类衍生物为式(一)或式(二)所示的吲哚二酮哌嗪类衍生物，其式(一)和式(二)的化合物分别为tetradehydroechinulin和didehydroechinulin，均为吲哚二酮哌嗪类已知化合物。

式(一)                           式(二)

其中，吲哚二酮哌嗪类已知化合物tetradehydroechinulin(式一)和didehydroechinulin(式二)的制备过程可分别参见文献Helv.Chim.Acta，2012，95，163-168和Helv.Chim.Acta，2010，93，1758-1763中的记载进行。

实施例2：杀虫活性试验

卤虫(brine shrimp)也称盐水丰年虫，分类上属于节肢动物门，甲壳纲，无甲目，盐水丰年虫科，卤虫属。卤虫作为一种杀虫剂筛选模型，国内外已经有相关报道，王再强等[农药，2011，50(4)：261-263]以卤虫作为模型生物评价了14种常见杀虫剂的杀虫活性，结果表明用卤虫筛选具有杀虫活性的化合物，方法简便，且对多种不同作用机制的杀虫剂敏感；胡志钰等[海洋通报，2000，19(4)：36-41]以卤虫作为指示生物，快速筛选海洋放线菌中具有杀虫活性的化合物；Blizzard T.A.等[J.Antibiot，1989，42(8)：1304-1307]以卤虫快速筛选杀虫剂阿维菌素的类似物。总之，卤虫作为杀虫活性测定的模型生物具有来源广泛、操作简单、所需化合物的量少等优势，可以大大提高筛选效率，对新农用杀虫剂的研发具有重要意义。

1)卤虫卵的孵化

取卤虫卵100mg置于500mL烧杯中，加入人工海水400mL，用充气泵缓缓充气，室温孵化24h，除去卵壳及未孵化的卵，卤虫继续培养24h，备用。

2)样品溶液的制备

待测化合物以DMSO溶解，配制为4mg/mL溶液，并依此稀释至2，1与0.5mg/mL溶液，备用。

3)试验方法