[发明专利]一种穿心莲有效部位的应用

说明书

技术领域

本发明涉及从穿心莲中提取有效部位的应用和制备领域，特别涉及一种具有癌症化学预防作用的穿心莲有效部位的应用。

背景技术

国际癌症研究机构（IRAC）发布的2008年全球癌症统计数据显示，2008年全球癌症新发病例约为1270万，癌症死亡例数为760万；其中发展中国家的癌症新发病例和死亡病例分别占到56%和64%。2011年2月4日，美国癌症协会（ACS）就该统计数据发表了全球癌症统计学数据报告。ACS的Brawley在评论时指出，实际上35%的癌症其风险因素是可以预防的，如果采取有效的措施，2008年260万的癌症死亡病例（平均每天约7300例）是可以避免的。

癌症化学预防（Chemoprevention）这个名词在1976年由Michael Sporn创造，现在美国国立癌症研究所（NCI）以及其它多个机构和个人所公认的定义为利用天然、合成或生物物质来阻止、减缓或者逆转癌症发生发展过程，从而降低癌症发生率和死亡率的方法策略，因此肿瘤的预防就显得尤为重要。人们可以通过保持良好的生活习惯(如不吸烟、不酗酒等)达到肿瘤的预防的目的，另外也可以通过升高体内二相酶的水平来预防肿瘤发生，醌还原酶就是体内预防肿瘤发生的一种重要的二相代谢酶。

穿心莲为爵床科植物穿心莲（圆锥须药草，Andrographis paniculata(Burm.f.)Nees）的干燥地上全草。本品茎呈方柱形，多分枝，茎长50～70cm，节稍膨大，质脆，易折断。单叶对生，叶柄短或近无柄；叶片皱缩、易碎，完整者展开后呈披针形或卵状披针形，长3～12cm，宽2～5cm，先端渐尖，基部楔形下延，全缘或波状；上表面绿色，下表面灰绿色，两面光滑。气微，味极苦。用于清热解毒，凉血，消肿。用于感冒发热，咽喉肿痛，口舌生疮，顿咳劳嗽，泄泻痢疾，热淋涩痛，痈肿疮疡，毒蛇咬伤。目前为止，在穿心莲中分离得到的化合物多为二萜类和黄酮类，其中报道的活性成分多为穿心莲内酯的衍生物。穿心莲的药理学用途非常广泛，但是迄今为止，尚未见有对其癌症化学预防作用的报道。

公开号为CN 101422494A的中国发明专利申请公开了一种穿心莲提取物，所述的穿心莲提取物按照重量比含有：穿心莲内酯2%~20%、14-去氧穿心莲内酯0.01%~6%、14-去氧-11,12去氢-穿心莲内酯1%~6%、新穿心莲内酯1%~6%、多糖18%~28%和黄酮类化合物10%~15%。同时，该发明专利申请还公开了一种穿心莲提取物的提取方法，用80%~95%的乙醇对穿心莲植物（特别是穿心莲的枝或叶）进行提取，然后浓缩即得。该穿心莲提取物的给药方式可以是口服、直肠给药、注射、吸入、植入上述提取物。虽然通过药理实验证明了可用于治疗炎性肠病，但是仍未公开用于癌症的化学预防，更难以见其药效。

发明内容

本发明提供了一种穿心莲有效部位在制备具有癌症化学预防作用的药物中的应用。

所述的穿心莲有效部位能够诱导醌还原酶表达，从而起到癌症的化学预防作用。

所述的癌症包括脑瘤、肺癌、肝癌、乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌、宫颈癌、结肠癌、胃癌、食道癌等。

以MTT法进行癌症化学预防作用筛选，结果显示，本发明穿心莲有效部位能显著诱导醌还原酶的表达。

本发明穿心莲有效部位可与市售或者常用的载体结合制备成药物，用于预防肿瘤和癌症。所述的药物可以为片剂或者针剂。

本发明穿心莲有效部位，当在治疗上进行施用（给药）时，可提供不同的效果。通常，可将本发明穿心莲有效部位配制于无毒的、惰性的和药学上可接受的水性载体介质中，其中，pH通常为5~8，较佳的pH为6~8，pH值可随被配制物质的性质以及待治疗的病症而有所变化。配制好的药物可以通过常规途径进行给药，其中包括（但并不限于）：肌内、腹膜内、皮下、皮内或局部给药。这类载体介质包括（但并不限于）：盐水、缓冲液、葡萄糖、水、甘油、乙醇及其组合。药物制剂的形式应与给药方式相匹配。本发明穿心莲有效部位可以被制成针剂形式，例如用生理盐水或含有葡萄糖和其他辅剂的水溶液通过常规针剂制备方法进行制备。诸如片剂和胶囊之类的药物，也可通过常规方法进行制备。药物如针剂溶液、片剂和胶囊宜在无菌条件下制造。本发明穿心莲有效部位还可与其他治疗剂一起使用。