[发明专利]爱地那非及其盐的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及爱地那非及其盐的新用途，含有本发明爱地那非和/或其盐的药品、保健品或食品用于改善女性性功能障碍、促进女性性欲、提高女性性生活质量。

背景技术

女性性功能障碍包括：(1)性欲障碍(sexual desire disorders)包括低反应性性功能和性厌恶。低反应性性欲能障碍指持续或反复发作的性幻想或性欲低下或缺如，并引起心理痛苦。性厌恶指持续或反复发生的恐惧性性厌恶和避免与性伴侣性接触，并引起心理痛苦；(2)性唤起障碍(sexual arousal disorders)指持续或反复发生不能获得或维持足够的性兴奋，并引起心理痛苦。具体表现为性活动时主观上持续缺乏性愉悦和性兴奋，客观上部分或完全缺乏阴道湿润和生殖器充血；(3)性高潮障碍(sexual orgasmic diso rders)指足够的性刺激和性兴奋后，持续或反复发生的性高潮困难、延迟、缺如，并引起心理痛苦；(4)性交疼痛障碍(sexual pain disorders)①性交疼(dyspareunia)：指反复或持续发生于性交相关的生殖器和盆腔疼痛。②阴道痉挛(vaginismus)指反复或持续发生阴道外1/3段肌肉不自主痉挛以干扰或阻止阴茎插入，并引起心理痛苦。③其他性交疼：指反复或持续发生由非性交性刺激引起的生殖器疼痛。

女性性功能障碍发生率的流行病学资料少，报道发生率差异较大。国外报道女性性功能障碍的总发生率为26％～60％，性欲障碍和性高潮障碍居多。对美国1749名18～59岁女性志愿者的调查结果显示，43％有性功能障碍，其中22％为性欲障碍，14％为性唤起障碍，7％为性交痛。丹麦的调查资料显示，性欲缺乏占42％，性交时无快感占20％。最近对13882名40～80岁妇女性态度和性行为的全球调查发现，缺乏性兴趣和性高潮障碍是最常见的性功能障碍，发生率分别为26％～48％和18％～41％。国内(中国)资料不多，近年对540名23～55岁健康妇女的调查发现，性生活不满意占55.5％，性高潮占39.7％，性交频率每月少于2次占31.75％。总之，治疗女性性功能障碍，提高女性性生活质量具有十分重要的意义。

爱地那非的化学名称为5-[2-乙氧基-5-(顺式-3，5-二甲基哌嗪-1-磺酰基〕苯基]-1-甲基-3-正丙基-7，6-二氢-1H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮，其结构式如下：

该化合物是正在处于临床研究中的新药，药品名称为爱地那非(Aildenafil)。中国专利(ZL 02100198.7)公开了爱地那非及其制备方法。并公布了用于治疗男性性功能勃起障碍的用途。但是并没有包括用于治疗女性性功能障碍或提高性生活质量的用途。

发明内容

本发明公开了化合物爱地那非及其盐的新用途。用化合物爱地那非及其盐可制备改善女性性功能障碍、促进女性性欲、提高女性性生活质量的药品、保健品或食品。

现结合本发明的目的对本发明进行具体的描述。

化合物爱地那非可与包括枸橼酸(柠檬酸)、苹果酸、草酸、酒石酸、乳酸、磷酸、丙酮酸、乙酸、富马酸、琥珀酸、马来酸、苯磺酸、草酰乙酸、盐酸、硫酸、硝酸、亚硫酸等有机酸或无机酸化合形成盐类，如与枸橼酸化合形成枸橼酸爱地那非，枸橼酸爱地那非是一种很好的治疗性功能障碍的药物。上述化合物具有治疗女性性功能障碍、提高性生活质量的作用。将上述化合物与其他辅料配合可制造出多种治疗女性性功能障碍的商品，如药品、保健品或食品。

实施例枸橼酸爱地那非

爱地那非与枸橼酸在无水乙醇中加热回流反应，生成枸橼酸爱地那非。枸橼酸爱地那非的化学名称为：1-〔3-(6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-5-基)-4-乙氧基苯磺酰基〕-顺式-3，5-二甲基哌嗪枸橼酸盐，分子量：680.74，分子式：C₂₃H₃₂N₆O4_S·C₆H₈O₇，化学反应式如下：

枸橼酸爱地那非与乳糖、微晶纤维素、硬脂酸镁、交联聚维酮制成片剂，即枸橼酸爱地那非片。该片剂对治疗女性性功能障碍具有显著的效果，如服用含42mg枸橼酸爱地那非的片剂，可有效唤起女性性欲、提高性快感、增加体内雌性激素水平。

安全性：雌性小鼠灌胃枸橼酸爱地那非的LD₅₀为1002mg/kg，雌性小鼠腹腔LD₅₀为392mg/kg。雌性大鼠灌胃枸橼酸爱地那非的LD₅₀为1682mg/kg。