[发明专利]噻唑类化合物及其用途有效
| 申请号： | 201210144906.1 | 申请日： | 2012-05-11 |
| 公开（公告）号： | CN103387551A | 公开（公告）日： | 2013-11-13 |
| 发明（设计）人： | 李松;钟武;刘娟;何昆仑;肖军海;周辛波 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
| 主分类号： | C07D277/42 | 分类号： | C07D277/42;A61K31/426;A61P9/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 程泳 |
| 地址： | 100850*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噻唑 化合物 及其 用途 | ||
1.通式（I）化合物，或其异构体、可药用盐及溶剂化物，
其中
R1代表氢、烷基、取代烷基、环烷基、环烷基烷基、苯基、取代苯基、苯基烷基、取代苯基烷基；
R2代表苯基、取代苯基。
2.权利要求1的化合物，或其异构体、可药用盐及溶剂化物，其中
R1代表氢、甲基、丙基、己基、环戊基甲基、环己基甲基、环戊基乙基、环己基乙基、苯基、2-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基；
R2代表苯基、4-甲氧基苯基、2-甲氧基苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、2,4-二氯苯基、2,4-二氟苯基。
3.权利要求2的化合物，或其异构体、可药用盐及溶剂化物，其中
R1代表氢、己基、环戊基甲基、苯基；
R2代表苯基、4-甲氧基苯基、2,4-二氟苯基、4-氯苯基。
4.权利要求3的化合物，或其异构体、可药用盐及溶剂化物，其选自以下化合物：
（1）(2E)-3-(2-苯基)-N-{1-[4-（4-甲氧基苯基）-5苯基-2-噻唑基]-2,2,2-三氯乙基}-2-丙烯酰胺；
（2）(2E)-3-(2-苯基)-N-[1-(4，5-二苯基-2-噻唑基)-2,2,2-三氯乙基]-2-丙烯酰胺；
（3）(2E)-3-(2-苯基)-N-[1-(4-甲氧基苯基-2-噻唑基)-2,2,2-三氯乙基]-2-丙烯酰胺；
（4）(2E)-3-(2-苯基)-N-[1-(2，4-二氟苯基-2-噻唑基)-2,2,2-三氯乙基]-2-丙烯酰胺；
（5）(2E)-3-(2-苯基)-N-[1-(4-氯苯基-2-噻唑基)-2,2,2-三氯乙基]-2-丙烯酰胺；
（6）(2E)-3-(2-苯基)-N-[1-(4-苯基-2-噻唑基)-2,2,2-三氯乙基]-2-丙烯酰胺；
（7）(2E)-3-(2-苯基)-N-{1-[4-（4-甲氧基苯基）-5-环戊基甲基-2-噻唑基]-2,2,2-三氯乙基}-2-丙烯酰胺。
5.药物组合物，其包含权利要求1－4任一项所述化合物或其异构体、可药用盐及溶剂化物，以及药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。
6.权利要求1-4任一项所述化合物或其异构体、可药用盐及溶剂化物，用于制备抗细胞凋亡、预防或治疗与细胞凋亡有关的疾病或症状的药物的用途。
7.权利要求1-4任一项所述化合物或其异构体、可药用盐及溶剂化物，用于制备保护心肌细胞、预防或治疗与心肌细胞凋亡有关的疾病或症状的药物的用途。
8.一种抗细胞凋亡、预防或治疗与细胞凋亡有关的疾病或症状的方法，所述方法包括向有此需要的受试者给予治疗有效量的权利要求1-4任一项所述化合物或其异构体、可药用盐及溶剂化物。
9.一种保护心肌细胞、预防或治疗与心肌细胞凋亡有关的疾病或症状的方法，所述方法包括向有此需要的受试者给予治疗有效量的权利要求1-4任一项所述化合物或其异构体、可药用盐及溶剂化物。
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