[发明专利]一种氟苯尼考可溶性粉及其制备方法

说明书

技术领域

[0001] 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种氟苯尼考可溶性粉及其制备方法。

背景技术

氟苯尼考（Florfenicol）中文名称为氟洛芬、氟苯尼考或氟甲砜霉素，是八十年代后期成功研制的一种新的兽医专用氯霉素类的广谱抗菌药，1990年首次在日本上市，1993年挪威批准该药治疗鲑的疖病，1995年法国、英国、奥地利、墨西哥及西班牙批准氟苯尼考用于治疗牛呼吸系统细菌性疾病，在日本和墨西哥还批准用作猪的饲料添加剂，预防和治疗猪的细菌性疾病，我国目前已通过了该药的审批。

氟苯尼考有很高的实用价值，但还存在一个难以解决的课题，那就是氟苯尼考难溶于水、生物利用率低，不能充分发挥它的药效，这个问题一直没有很好的解决。目前我国解决氟苯尼考水溶性的方法主要是物理方法，如助溶剂微粉化、β-环糊精包合、羟丙基β-环糊精包合、PVP K分散体、PEG 6000分散体、超微、研磨等方法，但这些方法的助溶效果普遍不理想，仍存在溶解速度慢、溶出度小的问题，难以满足制剂和浓配使用的需求。

发明内容

本发明的目的在于提供一种氟苯尼考可溶性粉。

本发明的目的还在于提供一种氟苯尼考可溶性粉的制备方法。

为了实现以上目的，本发明所采用的技术方案是：一种氟苯尼考可溶性粉，由以下重量百分含量的组分组成：氟苯尼考70%、聚乙二醇6000 15%、PVP 7.5%、卡波姆7.5%。

一种氟苯尼考可溶性粉的制备方法，包括以下步骤：

（1）称取原料氟苯尼考、聚乙二醇6000、PVP和卡波姆，各原料的重量百分含量为：氟苯尼考70%、聚乙二醇6000 15%、PVP 7.5%、卡波姆7.5%；

（2）将原料聚乙二醇6000、PVP、卡波姆混合均匀，得混合物A，之后将混合物A加热至70℃，然后向混合物A中加入氟苯尼考，于70℃保温条件下搅拌20-35分钟，呈糊状，之后干燥、粉碎，制得氟苯尼考可溶性粉。

其中PVP（聚乙烯吡咯烷酮）优选PVP K17。

在本发明提供的氟苯尼考可溶性粉中，原料聚乙二醇6000是一种非离子表面活性剂，主要起分散乳化作用，可增加氟苯尼考的分散性，聚乙二醇6000与PVP、卡波姆混合能够提高氟苯尼考可溶性粉的水溶性，利于饲料或饮水均匀混合，提高混合的均匀度，并且聚乙二醇6000相溶性、水溶性很好，不参与动物体的新陈代谢，又具有良好的相容性，对皮肤、粘膜、眼等不形成任何刺激，使用安全；PVP主要起粘合和分散作用，当氟苯尼考与聚乙二醇6000、PVP、卡波姆混合搅拌时，PVP充分增加了聚乙二醇6000、PVP、卡波姆混合物与氟苯尼考之间的粘合性，搅拌反应完全后，由于PVP的分散性较好，明显增加了氟苯尼考在水中的溶解性；卡波姆是高分子的聚合物，有较强的乳化和分散作用，在搅拌混合时，充分提高了氟苯尼考与聚乙二醇6000、PVP之间的反应，卡波姆与聚乙二醇6000、PVP、氟苯尼考在水温70℃的条件下搅拌反应30分钟后分散性、乳化性均明显增加，大大提高了氟苯尼考在水中的溶解度，目前是一种创新性的应用方法，而且卡波姆抗氧化性、防潮性强，能够防止氟苯尼考可溶性粉被氧化变质，使氟苯尼考可溶性粉便于保存。

本发明提供的氟苯尼考可溶性粉组方时把氟苯尼考定为重量百分含量为70%，大大提高了氟苯尼考应用时的含量，方便了用户的使用，从而在市场上起到了领先优势；聚乙二醇6000的重量百分含量为15%、PVP的重量百分含量为7.5%，卡波姆的重量百分含量为7.5%，组方合理，据实验证明，该重量配比明显提高了氟苯尼考在水中的溶解度。本发明提供的氟苯尼考可溶性粉通过氟苯尼考与聚乙二醇6000、PVP、卡波姆的合理复配，大大提高了氟苯尼考的水溶性，而且起到了长效缓释的效果，因为聚乙二醇6000、PVP、卡波姆均属于高分子聚合物，在体内溶解速度缓慢，充分提高了氟苯尼考在肌体内的生物利用度，大大提高了氟苯尼考在动物体内的治疗效果。本发明将难溶于水的氟苯尼考制成了临床应用时为可水溶状态的氟苯尼考可溶性粉，临床应用更加方便、有效。