[发明专利]九头狮子草解热有效石油醚部位、制备方法及其在治疗高热上的应用

说明书

技术领域

本发明涉及中药领域。具体地说涉及九头狮子草解热有效石油醚部位的制备方法及其在制备治疗高热药物中的应用。

背景技术

发热是临床常见病、多发病之一，高热危害很大，当体温超过41摄氏度时，体内蛋白质会发生分解，引起脑水肿而致病孩死亡或留下脑病后遗症。尤其是对于儿童危害更大。儿童神经系统发育尚未完善，中枢神经系统调节功能差，皮肤汗腺发育还不完善，体温调节功能很差，且免疫系统尚未发育健全，容易受到细菌和病毒的感染引起发热。临床多采用抗生素类药与非甾体类解热镇痛药或糖皮质激素进行治疗，但疗效欠佳，且易出现诸多不良反应。抗生素的滥用导致药物抗菌效率降低，耐药性是一个很难解决的问题。九头狮子草为爵床科植物九头狮子草[Peristrophe japonica(Thunb.)Bremek.]全草，主产贵州，收载于2003版《贵州省中药、民族药质量标准》，在民间广为栽培应用。其性味辛、凉，功用主治为祛风、清热、化痰、解毒，用于治疗风热咳嗽、小儿惊风、喉痛、疔毒、乳痈等。

发明内容

本发明的目的就是针对目前临床采用抗生素类药与非甾体类解热镇痛药或糖皮质激素治疗高热，但易产生耐药性和诸多不良反应而提供的一种中草药有效部位——九头狮子草石油醚部位，将九头狮子草石油醚部位用来治疗高热。

本发明的优点是：它能预防和治疗感染性高热，还具有广谱抗菌作用，对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌等有显著抑制杀灭作用，不易产生耐药性，无不良反应。预防和治疗感染性高热作用显著，解热作用持久。

附图说明

为说明九头狮子草石油醚部位解热作用，申请者对其进行了解热作用药理实验研究。通过比较发热模型组、水提组、石油醚部位的体温变化，明确石油醚部位有显著解热作用，作用强于水提组(见说明书附图)。

具体实施方式一

取干燥九头狮子草适量剪碎，，以50％乙醇为溶剂，用50％乙醇回流提取2次，每次所加溶剂量为药材量的15倍，每次回流提取时间3h，静置过滤，合并滤液，将滤液减压回收乙醇至无醇味，用石油醚萃取液减压回收有机溶剂，并减压浓缩得稠浸膏，得石油醚部位浸膏。

具体实施方式二

取干燥九头狮子草适量剪碎，，以70％乙醇为溶剂，用70％乙醇回流提取2次，每次所加溶剂量为药材量的10倍，每次回流提取时间2h，静置过滤，合并滤液，将滤液减压回收乙醇至无醇味，用石油醚萃取液减压回收有机溶剂，并减压浓缩得稠浸膏，得石油醚部位浸膏。

具体实施方式三

取干燥九头狮子草适量剪碎，，以90％乙醇为溶剂，用90％乙醇回流提取1次，每次所加溶剂量为药材量的8倍，每次回流提取时间0.5h，静置过滤，合并滤液，将滤液减压回收乙醇至无醇味，用石油醚萃取液减压回收有机溶剂，并减压浓缩得稠浸膏，得石油醚部位浸膏。

为确保本发明的效果，申请者按照国家《药品注册管理办法》的有关规定和方法，对九头狮子草石油醚部位进行了毒理学和解热药效学研究，具体如下：

急性毒性实验方法与结果：九头狮子草石油醚部位以最大浓度及最大给药体积的药液灌胃小鼠，连续给药3次；九头狮子草石油醚部位腹腔注射给药1次，均连续观察14天，记录小鼠毒副反应情况。观察14d，灌胃给药全部动物健存，小鼠体重与空白对照组差异无显著性，未见任何毒性反应。计算其最大给药量为45g九头狮子草石油醚部位/kg体重，相当于成人日用量的45倍。腹腔注射给药亦未见任何毒性反应。说明九头狮子草石油醚部位毒性较小。

解热实验方法与结果：

1实验剂量设定

1.1水提物的剂量设定

以人的临床用量换算成的大鼠用量为基础，人的临床剂量为50g/d，根据人与大鼠的每公斤体重折算系数计算得到大鼠剂量。

1.2石油醚部分的剂量设定

以人的临床用量换算成的大鼠用量为基础，结合石油醚部位得膏率，根据人与大鼠的每公斤体重折算系数计算得到理论的大鼠用量，再参考预试验结果进行调整。为了保证达到筛选药效的目的，设定剂量在临床用量的基础上有所提高。

1.3样品制备

水提物以蒸馏水配制成所需浓度。取适量石油醚部位浸膏，置于研钵中，加少量乙醇润湿后，加0.5％羧甲基纤维素钠，边加边研磨至均匀混悬液，并配制成所需浓度。以阿司匹林作阳性对照药，同法用0.5％羧甲基纤维素钠配成0.5％的均匀混悬液(药物浓度0.05g/ml)。

2.发热模型制备及给药

2.1干酵母制备