[发明专利]一种达泊西汀及其中间体的工业化制备方法有效
| 申请号： | 201210127561.9 | 申请日： | 2012-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN103373931A | 公开（公告）日： | 2013-10-30 |
| 发明（设计）人： | 邹益品;吴科;易中宏;蔡中文;叶文润 | 申请（专利权）人： | 重庆医药工业研究院有限责任公司 |
| 主分类号： | C07C215/28 | 分类号： | C07C215/28;C07C213/00;C07C217/48;C07C213/06;C07C213/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400061 *** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 达泊西汀 及其 中间体 工业化 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备式IV化合物的方法，包括将式V化合物在甲酸中开环反应得到式IV化合物，
。
2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述V式化合物是经式VI化合物在甲酸中与甲醛进行甲基化反应而得，
。
3.一种式I的达泊西汀的工业化制备方法，包括：
（1）将如权利要求1所述方法所得的式IV化合物与1-氟萘进行缩合反应，得式III化合物，
；
（2）用D-(-)-酒石酸拆分步骤（1）所得的式III化合物，得式II化合物，
；
（3）将步骤（2）所得的式II化合物用碱处理，得达泊西汀，
；
（4）任选的，将达泊西汀用氯化氢气体或者含有氯化氢的溶液处理得到盐酸达泊西汀。
4.根据权利要求1所述的方法，开环反应温度为95℃～105℃。
5.根据权利要求4所述的方法，开环反应温度为100℃～105℃。
6.根据权利要求2所述的方法，其特征在于所述的甲醛为多聚甲醛或甲醛水溶液。
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于所述的甲醛为甲醛水溶液。
8.根据权利要求2所述的方法，其中，式VI化合物与甲醛的摩尔比为1:2～5。
9.根据权利要求2所述的方法，其中，甲基化反应温度为0℃～40℃。
10.根据权利要求9所述的方法，其中，甲基化反应温度为20℃～30℃。
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