[发明专利]3-(4-氨基-1-氧代-1,3 二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2,6-二酮的多晶型物

权利要求书

1.结晶的3-(4-氨基-1-氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2，6-二酮，其X射线粉末衍射图在约15.5和25度2θ处含有峰。

2.如权利要求1所述的结晶的3-(4-氨基-l-氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2，6-二酮，其差示扫描量热法的热分析图在约150℃和约269℃包含最大吸热。

3.具有与图12所示X射线粉末衍射图相匹配的X射线粉末衍射图的结晶的3-(4-氨基-l-氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2，6-二酮。

4.具有与图13所示红外线光谱相匹配的红外线光谱的结晶的3-(4-氨基-l-氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2，6-二酮。

5.具有与图14所示拉曼光谱相匹配的拉曼光谱的结晶的3-(4-氨基-l-氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2，6-二酮。

6.结晶的3-(4-氨基-l-氧代-1，3二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2，6-二酮，其X射线粉末衍射图在约27和28度2θ处含有峰。

7.如权利要求6所述的结晶的3-(4-氨基-l-氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2，6-二酮，其差示扫描量热法的热分析图在约122℃和约270℃包含最大吸热。

8.具有与图18所示X射线粉末衍射图相匹配的X射线粉末衍射图的结晶的3-(4-氨基-l-氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2，6-二酮。

9.具有与图19所示红外线光谱相匹配的红外线光谱的结晶的3-(4-氨基-l-氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2，6-二酮。

10.具有与图20所示拉曼光谱相匹配的拉曼光谱的结晶的3-(4-氨基-l-氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2，6-二酮。

11.结晶的3-(4-氨基-l-氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2，6-二酮，其X射线粉末衍射图在约21、23和24.5度2θ处含有峰。

12.如权利要求11所述的结晶的3-(4-氨基-l-氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2，6-二酮，其差示扫描量热法的热分析图显示在约248℃处吸热。

13.具有与图28所示X射线粉末衍射图相匹配的X射线粉末衍射图的结晶的3-(4-氨基-l-氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2，6-二酮。

14.结晶的3-(4-氨基-l-氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2，6-二酮，其X射线粉末衍射图在约15、26和31度2θ处含有峰。

15.如权利要求14所述的结晶的3-(4-氨基-l-氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2，6-二酮，其差示扫描量热法的热分析图在约50℃到约125℃包含吸热且在约269℃包含最大吸热。

16.具有与图30所示X射线粉末衍射图相匹配的X射线粉末衍射图的结晶的3-(4-氨基-l-氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2，6-二酮。

17.如权利要求1-16任一项所述的结晶的3-(4-氨基-l-氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2，6-二酮，其基本上是纯的。

18.一种含有无定形3-(4-氨基-l-氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2，6-二酮和如1-16任一项所述的结晶的3-(4-氨基-1-氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2，6-二酮的组合物。

19.如权利要求18所述的组合物，其含有大于约50重量百分比的结晶的3-(4-氨基-l-氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2，6-二酮。

20.一种含有如权利要求1-16任一项所述的结晶的3-(4-氨基-1-氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2，6-二酮和药学上可接受的赋形剂或载体的药物组合物。

21.如权利要求20所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物为单一单位剂型。