[发明专利]识别活化形式整合素α4β7的人源化单克隆抗体

权利要求书

1.一种单克隆抗体，其特异性地识别活化型整合素α₄β₇。

2.如权利要求1所述的单克隆抗体，其特征在于，其特异性地识别活化型整合素α₄β₇的α₄亚基第184-190位氨基酸，β₇亚基第331-348位氨基酸。

3.如权利要求1所述的单克隆抗体，其特征在于，其重链可变区的氨基酸序列如SEQ ID NO：4中第1-116位所示，轻链可变区的氨基酸序列如SEQ ID NO：3中第1-106位所示。

4.如权利要求3所述的单克隆抗体，其特征在于，其重链恒定区和轻链恒定区分别是人免疫球蛋白G1的重链恒定区和轻链恒定区。

5.如权利要求4所述的单克隆抗体，其特征在于，所述的重链恒定区的氨基酸序列如SEQ ID NO：4中第119-448位所示，所述的轻链恒定区的氨基酸序列如SEQ ID NO：3中第109-213位所示。

6.一种单克隆抗体的重链可变区，其氨基酸序列如SEQ ID NO：4中第1-116位所示。

7.一种单克隆抗体的轻链可变区，其氨基酸序列如SEQ ID NO：3中第1-106位所示。

8.权利要求6所述的重链可变区或权利要求7所述的轻链可变区的用途，用于制备单克隆抗体，所述的单克隆抗体特异性地识别活化型整合素α₄β₇。

9.一种多核苷酸，其特征在于，它编码权利要求1-5任一所述的单克隆抗体。

10.如权利要求9所述的多核苷酸，其特征在于，该多核苷酸含有SEQ ID NO：1中第1-318位所示的编码所述单克隆抗体轻链可变区的核苷酸序列，以及SEQ ID NO：2中第1-348位所示的编码所述单克隆抗体重链可变区的核苷酸序列。

11.一种多核苷酸，其特征在于，它编码权利要求6所述的重链可变区或权利要求7所述的轻链可变区。

12.如权利要求11所述的多核苷酸，其特征在于，编码权利要求6所述的重链可变区的多核苷酸的序列如SEQ ID NO：2中第1-348位所示；或

编码权利要求7所述的轻链可变区的多核苷酸的序列如SEQ ID NO：1中第1-318位所示。

13.一种表达载体，其特征在于，它含有权利要求9-12任一所述的多核苷酸以及与该序列操作性相连的表达调控序列。

14.一种宿主细胞，其特征在于，它含有权利要求13所述的表达载体，或其基因组中整合有权利要求9-12任一所述的多核苷酸。

15.一种制备权利要求1所述的单克隆抗体的方法，其特征在于，该方法包括：

a)提供表达载体，所述表达载体含有权利要求9所述的多核苷酸以及与该序列操作性相连的表达调控序列；

b)用步骤a)所述的表达载体转染宿主细胞；

c)在适合所述单克隆抗体表达的条件下培养步骤b)所得的宿主细胞；和

d)分离纯化获得所述单克隆抗体。

16.权利要求1-5任一所述的单克隆抗体的用途，用于区分整合素α₄β₇的活化型状态和非活化型状态；或用于制备靶向活化型整合素α₄β₇的药物或系统；或用于作为研究整合素α₄β₇相关疾病的工具或制备相关的治疗药物。

17.一种靶向活化型整合素α₄β₇的药物，所述的药物包括：

权利要求1-5任一所述的单克隆抗体及其衍生物，以及与之相连的治疗药物。