[发明专利]一种双氯芬酸钠自乳化软膏

说明书

一、技术领域

本发明涉及医药，特别是一种双氯芬酸钠自乳化软膏。

二、背景技术

双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药，其作用机制是通过抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸转化前列腺素；同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三脂(三酰甘油)结合，降低细胞内游离的花生四烯酸浓度，而间接抑制白三烯的合成。和其他非甾体类抗炎药物相比，双氯芬酸钠具有较强的抗炎作用和较高的安全性，目前它已成为全世界应用最广泛的非甾体类抗炎药物之一；双氯芬酸钠在国内原料生产厂家多，价格低廉，其临床解热镇痛抗炎疗效确切，较强的镇痛作用是其突出特点；目前双氯芬酸钠在治疗腰椎间盘突出、颈椎痛、风湿病、牙痛等方面应用十分广泛，但因其半衰期短，需要反复服药，十分不便，对胃也有一定的刺激作用，故临床常用将其制成肠溶片或缓释片、缓释胶囊等剂型；目前该药外用剂型已上市的有双氯芬酸钠凝胶，但其载药量较低，临床应用疗效不明显，为增加双氯芬酸钠的载药量，提高其透皮吸收能力，为此我们开发出一种新剂型——双氯芬酸钠自乳化软膏，用前加水轻研形成微米乳液，直接涂布在疼痛部位，以减少首过效应，增加药物的利用度，是本领域技术人员所希望解决的技术问题。

三、发明内容

针对上述情况，为解决现有技术之缺陷，本发明之目的就是提供一种双氯芬酸钠自乳化软膏，可有效解决减少首过效应，增加药物的利用度，提高疗效的问题。

本发明解决的技术方案是，所述的双氯芬酸钠自乳化软膏以双氯芬酸钠做药物，以自乳化基质作为药物载体混合均匀制成，每1g双氯芬酸钠自乳化软膏中双氯芬酸钠的含量为20～50mg，所述的自乳化基质是由重量计的：油相12～20％、乳化剂40～60％和助乳化剂20～40％制成，所述的油相为炼油、单硬脂酸甘油酯和十八醇，其重量比为8∶2∶1，所述的乳化剂为聚山梨酯80与聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)，其重量比为2∶8，或者为聚山梨酯80和聚氧乙烯蓖麻油(EL)，其重量比为6∶4，所述的助乳化剂为丙三醇(甘油)，其中，先将油相置于80℃恒温水浴中加热熔融，然后再依次加入乳化剂、助乳化剂和双氯芬酸钠，溶解搅拌均匀后，静置，冷却至固化；

室温下，取双氯芬酸钠自乳化软膏1.5～2.0g，置手掌中或容器中，加水1～2mL，轻轻研磨，能快速形成均匀细腻、粒径达微米级别的乳剂。

本发明原料丰富、易购置、费用低、方法简单、易生产、产品疗效好，有效用于解热、缓解炎性疼痛，故可用于急、慢性风湿性关节炎及痛风性关节炎；也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等；是解热、缓解炎性疼痛药物上的创新。

四、附图说明

图1为本发明低温试验后的软膏状态图。

图2为本发明室温试验后的软膏状态图。

图3为本发明高温试验后的软膏状态图。

图4为本发明离心实验后的软膏状态图。

图5为本发明给药前的家兔皮肤状态图。

图6为本发明给药1h的家兔皮肤状态图。

图7为本发明给药12h的家兔皮肤状态图。

图8为本发明给药24h的家兔皮肤状态图。

图9为本发明给药48h的家兔皮肤状态图。

图10为本发明给药72h的家兔皮肤状态图。

图11为本发明双氯芬酸钠自乳化软膏乳液粒径分布图。

图12为本发明的双氯芬酸钠标准曲线图。

图13为本发明的双氯芬酸钠自乳化软膏和对照品双氯芬酸钠凝胶透皮吸收时效图。

五、具体实施方式

以下结合附图对本发明的具体实施方式作进一步详细说明。

本发明在具体实施中，可由以下实施例给出：

实施例1

本发明在具体实施中，所述的双氯芬酸钠自乳化软膏以双氯芬酸钠做药物，以自乳化基质作为药物载体混合均匀制成，每1g双氯芬酸钠自乳化软膏中双氯芬酸钠的含量为20～50mg，所述的自乳化基质可由重量计的：油相12％、乳化剂48％和助乳化剂40％制成，所述的油相为炼油、单硬脂酸甘油酯和十八醇，其重量比为8∶2∶1，所述的乳化剂为聚山梨酯80和聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)，其重量比为2∶8，或者为聚山梨酯80和聚氧乙烯蓖麻油(EL)，其重量比为6∶4，所述的助乳化剂为丙三醇(甘油)，其中，先将油相置于80℃恒温水浴中加热熔融，然后再依次加入乳化剂、助乳化剂和双氯芬酸钠，溶解搅拌均匀后，静置，冷却至固化；