[发明专利]刺玫叶总黄酮提取物及其提取方法和其医药用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药材新的药用部位中的提取物及其提取方法和其药物用途。

背景技术

山刺玫Rosa davurica Pall.为蔷薇科蔷薇属落叶灌木植物，主要分布于我国东北地区，其果实为刺玫果。传统医学将刺玫果列为补药，据《中华大辞典》称：刺玫果具有健脾理气、养血调经之功效。现代医学研究发现，刺玫果具有抗衰老、抗疲劳、耐缺氧，增强人体免疫功能作用，长期服用能显著提高人体中SOD含量。刺玫果为药食同源的宝贵资源，其富含有机酸，黄酮、香豆素、甾醇、三萜、烯烃、皂甙、挥发油、多种矿物质、微量元素等多种活性成分，其中的黄酮类化合物具有抗氧化、降低脂质过氧化反应、降低心肌耗氧量、防治血管硬化、降压、抗衰老、抗自由基和抗癌、防癌等作用。钟方丽，等对刺玫果总黄酮的提取、纯化方法及医药用途进行了研究并申请了专利：刺玫果总黄酮提取物及其提取方法和其医药用途，申请号：201110091577.4。

目前，未见有关刺玫叶的活性成分提取、化学成分、药理作用的研究。仅有王玮、葛爱梅对刺玫叶茶的制备进行了研究，并申请了专利：野生刺玫果叶茶及其制备方法，申请号：200610010199.1，本发明利用野生刺玫果嫩叶自然资源，研制成具有茶叶色、香、形特点的新型饮品，丰富了饮品品种。刺玫叶每年均可采摘，产量丰富，经济价廉，但目前未见其药用价值研究。

发明内容

本发明提供一种刺玫叶总黄酮提取物及其提取方法和其医药用途。

本发明采取的技术方案是，刺玫叶总黄酮提取物是由下述方法制备得到的：

a.将刺玫叶干燥粉碎，用12-16倍量70-80％乙醇微波提取3次，每次提取40min、20min、10min，过滤，合并提取液；

b.将步骤a得到的提取液上大孔吸附树脂柱，经水洗至无色后，继用70-90％乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇得浸膏，干燥至恒重。

本发明所述的大孔吸附树脂柱采用D101、AB-8或D4020。

本发明所述刺玫叶总黄酮提取物在制备用于治疗冠心病、抗心肌缺血、降血脂药物及降糖药物中的应用。

山刺玫为直立灌木，刺玫叶每年都可采摘利用，资源非常丰富，经过研究发现，刺玫叶中总黄酮含量可达2-5％，是十分珍贵难得的新的药用部位。刺玫叶总黄酮提取物的提取、纯化方法目前未见报道，其药物用途属首次发现，刺玫叶属新的药用部位。刺玫叶总黄酮提取物其特征为浅褐色至褐色粉末，可溶于乙醇，该刺玫叶提取物中总黄酮的含量大于50％。

当本发明用于制备治疗冠心病，心肌缺血，高血脂的药物时，其口服或胃肠外给药，均是安全的，在口服情况下，其可以任何常规形式给药，例如散剂、粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、溶液剂、悬浮液、糖浆、口腔含片、舌下含片等；当该药肠胃外给药时，可采用任何常规形式，例如注射剂：如静脉内注射、软膏剂、栓剂、经皮给药、吸入剂等。

本发明制备治疗冠心病，高血脂，高血糖、心肌缺血的药物是由有效部位或有效部位与固体或液体的赋形剂一起构成的，这里使用的固体或液体的赋形剂在本领域是众所周知的，下面举几个具体例子，散剂是内服的粉末剂，它的赋形剂有乳糖、淀粉、浆糊精、碳酸钙、合成或天然硫酸铝、氧化镁、硬脂酸镁、碳酸氢钠、干燥酵母等；溶液剂的赋形剂有水、甘油、丙二醇、单糖浆、乙醇、乙二醇、聚乙二醇、山梨糖醇等；软膏剂的赋形剂可以使用脂油、含水羊毛脂、凡士林、甘油、蜂蜡、木蜡、液体石蜡、树脂、高级蜡等组合成的疏水剂或亲水剂。

本发明的有益效果是，刺玫叶总黄酮提取物即新的有效部位，其药物用途属首次发现，扩大了药源。有效部位的剂量可以根据服用方式，病人的年龄和体重及病情严重程度和其它类似的因素而改变，口服量为：100-200mg/次，每日2-3次服用；注射80-120mg/次，每日1次。

具体实施方式

实施例1

a.将刺玫叶干燥粉碎，用12倍量70％乙醇微波提取3次，每次40min、20min、10min，过滤，合并提取液；

b.将步骤a得到的提取液上大孔吸附树脂柱D101，经水洗至无色后，继用70％乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇得浸膏，干燥至恒重。

实施例2

a.将刺玫叶干燥粉碎，用14倍量75％乙醇微波提取3次，每次40min、20min、10min，过滤，合并提取液；

b.将步骤a得到的提取液上大孔吸附树脂柱AB-8，经水洗至无色后，继用80％乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇得浸膏，干燥至恒重。

实施例3