[发明专利]一种小分子肺癌靶向放射治疗剂及其制备方法

权利要求书

1.一种小分子肺癌靶向放射治疗剂，由治疗性放射同位素标记小分子肽后所得，所述小分子肽为含有XGXG结构的8肽分子，其中，G表示L型甘氨酸，X为20个氨基酸中的任一种。

2.根据权利要求1所述的小分子肺癌靶向放射治疗剂，其特征在于，所述小分子肽的氨基酸序列为cNGEGQQc（SEQ ID NO:1），其中，c表示D型半胱氨酸，N表示L型天冬酰胺，G表示L型甘氨酸，E表示L型谷氨酸，Q表示L型谷氨酰胺。

3.根据权利要求1所述的小分子肺癌靶向放射治疗剂，其特征在于，所述治疗性放射同位素为¹³¹I、¹⁸⁸Re、⁹⁰Y中的任一种。

4.一种小分子肺癌靶向放射治疗剂的制备方法，包括如下步骤：

1）将小分子肽的N端连接上酪氨酸；

2）将N-端连接有酪氨酸的小分子肽溶解后，加入治疗性放射同位素，然后再加入氯胺-T，震荡反应2min，用偏重亚硫酸钠溶液终止反应；

所述小分子肽为含有XGXG结构的8肽分子，其中，G表示L型甘氨酸，X为20个氨基酸中的任一种；

所述治疗性放射同位素为¹³¹I。

5.根据权利要求4所述的小分子肺癌靶向放射治疗剂的制备方法，其特征在于，所述小分子肽的氨基酸序列为cNGEGQQc（SEQ ID NO:1），其中，c表示D型半胱氨酸，N表示L型天冬酰胺，G表示L型甘氨酸，E表示L型谷氨酸，Q表示L型谷氨酰胺。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤1）的具体操作为：混合小分子肽和酪氨酸，加入氨基酸缩合剂EDC-HCI[1-乙基-（3-二甲基氨基丙基）碳化二胺基盐酸盐]，室温下反应2小时后，将小分子肽的氨基（N）端与酪氨酸的羧基进行缩合连接。

7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤2）的具体操作为：用0.5M PBS ( pH=7.4)稀释N-端连接有酪氨酸的小分子肽，待小分子肽完全溶解后加入¹³¹I 37MBq/20μl，然后加入终浓度为0.9μg/μl的氯胺-T，震荡反应2min，用45μl (4μg/μl) 偏重亚硫酸钠溶液终止反应。