[发明专利]N-取代苦参烯酸衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201210123512.8 | 申请日： | 2012-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN102659783A | 公开（公告）日： | 2012-09-12 |
| 发明（设计）人： | 蒋建东;宋丹青;高丽梅;李玉环;高荣梅;王辉强;杜娜娜 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 主分类号： | C07D471/16 | 分类号： | C07D471/16;A61K31/4375;A61P31/14;A61P9/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 王贵杰 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 苦参 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.通式IA或IB的化合物或其可药用盐：
其中，
R为C1-6烷基、氨基或芳基，其中所述的氨基任选地被C1-6烷基单或二取代，所述的烷基和芳基任选地被1-3个独立地选自下组的基团取代：羟基、卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、酰基和酰基氨基；和
通式IA中的双键位置在羧基的α位，通式IB中的双键位置在羧基的β位。
2.权利要求1的化合物或其可药用盐，其中R为任选地被1-3个独立地选自C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基和酰基氨基的基团取代的芳基，优选苯基。
3.权利要求1的化合物或其可药用盐，其中R为芳基，优选苯基，且双键为E构型。
4.权利要求1的化合物或其可药用盐，其中R为被1-3个C1-6烷基取代的芳基，优选苯基；优选地，R为被1个C1-6烷基取代的苯基。
5.权利要求1的化合物或其可药用盐，其中R为被1-3个卤代C1-6烷基取代的芳基，优选苯基，且双键位置在羧基的β位；优选地，R为被1个三氟甲基取代的苯基且双键位置在羧基的β位。
6.权利要求1的化合物或其可药用盐，其中R为被1-3个氰基取代的芳基，优选苯基，且双键位置在羧基的β位；优选地，R为被1个氰基取代的苯基且双键位置在羧基的β位。
7.权利要求1的化合物或其可药用盐，其中R为被1-3个酰基氨基取代的芳基，优选苯基，且双键位置在羧基的β位；优选地，R为被1个乙酰氨基取代的苯基且双键位置在羧基的β位。
8.权利要求1的化合物或其可药用盐，所述化合物选自：
(E)-N-苯磺酰基β苦参烯酸；
(E)-N-苯磺酰基α苦参烯酸；
(E)-N-对甲苯磺酰基β苦参烯酸；
(E)-N-对甲苯磺酰基α苦参烯酸；
(E)-N-甲磺酰基α苦参烯酸；
(E)-N-对硝基苯磺酰基β苦参烯酸；
(E)-N-对甲氧基苯磺酰基β苦参烯酸；
(E)-N-对甲氧基苯磺酰基α苦参烯酸；
(E)-N-(N，N-二甲基磺酰基)α苦参烯酸；
(E)-N-(N，N-二甲基磺酰基)β苦参烯酸；
(E)-N-对三氟甲基苯磺酰基β苦参烯酸；
(E)-N-对氟苯磺酰基β苦参烯酸；
(E)-N-对氟苯磺酰基α苦参烯酸；
(E)-N-对氯苯磺酰基β苦参烯酸；
(E)-N-对氯苯磺酰基α苦参烯酸；
(E)-N-对氰基苯磺酰基β苦参烯酸；
(E)-N-对氰基苯磺酰基α苦参烯酸；
(E)-N-间氰基苯磺酰基α苦参烯酸；
(E)-N-间氰基苯磺酰基β苦参烯酸；
(E)-N-邻氯苯磺酰基α苦参烯酸；
(E)-N-邻氯苯磺酰基β苦参烯酸；
(E)-N-间氯苯磺酰基α苦参烯酸；
(E)-N-对乙酰氨基苯磺酰基β苦参烯酸；和
(E)-N-对乙酰氨基苯磺酰基α苦参烯酸。
9.药物组合物，所述药物组合物包含至少一种权利要求1-8任一项的化合物或其可药用盐以及一种或多种可药用载体或赋形剂。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国医学科学院医药生物技术研究所，未经中国医学科学院医药生物技术研究所许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201210123512.8/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
