[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的脲类化合物有效
申请号: | 201210122943.2 | 申请日: | 2012-04-25 |
公开(公告)号: | CN103373971A | 公开(公告)日: | 2013-10-30 |
发明(设计)人: | 王勇;张小猛;张仓;张文萍;徐信 | 申请(专利权)人: | 南京圣和药业有限公司 |
主分类号: | C07D263/58 | 分类号: | C07D263/58;C07D239/94;C07D217/22;C07D217/24;C07D413/04;C07D413/06;C07D473/34;C07D487/04;A61K31/423;A61K31/472;A61K31/496;A61K31/519;A61 |
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地址: | 210038 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 蛋白激酶 抑制剂 化合物 | ||
1.通式(I)所示化合物及其药用盐、水合物、溶剂化物、对应异构体、前药或化学保护的形式:
其中:
m独立选自0、1、2、3或4;
L独立地选自
X选自独立地选自O或(CH2)n;
前述n选自0、1、2、3或4;
Y选自独立地选自CH或N;
S环独立地选自苯环、吡咯环;
R1独立地选自氢、卤素、C1-8烷基、卤代C1-8烷基、C1-8烷氧基、卤代C1-8烷氧基、哌嗪甲基、甲基哌嗪甲基、乙基哌嗪甲基或吗啉甲基;但当L选 时,R1只选氢、卤素、C1-8烷基、卤代C1-8烷基;
R2独立选自氢、(CH2)pR3;
前述R3独立选自C3-10杂芳基、氯代C3-10杂芳基;
R4独立选自氢、卤素、C1-8烷基;
R5独立选自(CH2)pR6:
前述R6独立选自C1-8烷基、C6-14芳基、C3-10杂芳基;所述的C6-14芳基或C3-10杂芳基可以被一个或多个卤素独立地取代;
前述p独立选自0、1、2、3或4;
R7独立选自氢、C3-10杂环烷基、O(CH2)pR8、NH(CH2)pR9或C3-8炔基,其中所述的C3-8炔基任选进一步被C1-8烷氧基、双C1-8烷氨基取代;
前述R8选自C1-8烷氧基、C6-14芳基或C3-10杂环烷基;所述的C6-14芳基或C3-10杂环烷基任选地进一步被C1-8烷基取代;
前述R9选自C3-10杂环烷基,所述的C3-10杂环烷基任选地进一步被C1-8烷基取代;
所述的p独立选自0、1、2、3或4。
2.根据权利要求1所述的通式(I)的化合物或其药用盐或前药,当L选自 时,如通式(Ia)所示:
其中:
m独立选自0、1、2、3或4;
R1独立地选自氢、卤素、C1-8烷基、卤代C1-8烷基;优选地R1为氢、卤素、C1-5烷基、卤代C1-5烷基、卤代C1-5烷氧基;更优选地R1为氢、Cl、Br、F、甲基、甲氧基、三氟甲基;
R2独立选自氢、(CH2)pR3;
前述R3独立选自C3-10杂芳基、卤代C3-10杂芳基;
优选地R3为C3-7杂芳基、卤代C3-7杂芳基;
更优选地R3为嘧啶基、氯代嘧啶基、吡啶基;
前述p独立选自0、1、2、3或4。
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