[发明专利]增效复方安乃近注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种兽药，具体涉及增效复方安乃近注射液及其制备方法。

背景技术

安乃近(Metamizole Sodium Tablets)，常见的兽医处方药。为氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合物，在动物体内吸收迅速，作用较快，药效维持3-4小时。解热作用较显著，镇痛作用亦较强，并有一定的消炎和抗风湿作用。对胃肠运动无明显影响。用于发热性疾病、肌肉痛、疝痛及风湿症等。但是因为安乃近在兽用药物领域使用时间较长，很多病菌均产生了耐药性，传统安乃近药物的疗效显著降低。

发明内容

本发明提供一种增效复方安乃近注射液及其制备方法，本发明的安乃近注射液药效显著提高，用途更加广泛。

本发明的技术方案是这样实现的：一种增效复方安乃近注射液，其特征在于：每100ml按重量包括：

pH调节剂，用量足以调节体系的pH值在5.5-6.5之间

余量为注射用水。

优选的，所述的pH调节剂为氢氧化钠溶液或盐酸。实际制备时，根据情况进行调节，PH值高出这个范围，可用盐酸调节，PH值低于这个范围，可用氢氧化钠溶液调节。

优选的，所述的抗氧化剂为L-半胱氨酸或亚硫酸氢钠或偏重亚硫酸钠。

进一步优选的，所述的抗氧化剂为L-半胱氨酸。

优选的，所述的每100ml注射液中：

优选的，所述的每100ml注射液中：

也就是说对有效成分进行进一步限定，仍然要用pH调节剂调节pH值，余量仍为注射用水。

本发明所述的复方安乃近注射液的制备方法，它包括下述步骤：

1)、取80％处方量的室温注射用水，充氮气保护10分钟后分别依次加入EDTA-Na2、抗氧化剂、安乃近，搅拌使其全部溶解，少量pH调节剂调节pH值至5.5-6.5，制备成A液；

2)、取微量注射用水溶解地塞米松磷酸钠，制备成B液；

3)、将上述B液加入A液中搅拌均匀，继续搅拌20分钟，药液澄明后再次使用pH调节试剂调整PH值在5.5-6.5之间并用注射用水定容到100ml；

4)、将上述药液经有机滤膜过滤后滤液用灌封机分别灌装于瓶中，经115℃、压力0.2MPa灭菌30分钟后冷却出柜得成品。

进一步的，所述的步骤1)中注射用水温度为18-25℃。

进一步的，所述的注射液灌装后，经115℃、压力0.2MPa灭菌20分钟后打开灭菌柜，自然冷却10分钟后关闭灭菌柜，再次灭菌20分钟得成品。利用分段高温高压灭菌并延长灭菌时间，既降低高温对注射液的高温影响，同时又确保灭菌效果，是的药品的稳定性大大提高，不易变色变质。

灌装时，可以灌装于西林瓶、安瓿瓶、玻璃瓶或者其它类似的瓶中，装量例如2ml、5ml、10ml等。pH调节剂使用常用的酸碱，不仅使用方便，同时也避免发生配伍反应。制备时先用pH调节剂调剂可以避免酸碱偏离产品要求太大，造成物质反应或变化。

本发明的核心在于：本发明中的地塞米松磷酸钠为肾上腺皮质激素类药。其抗炎、抗过敏免疫抑制作用与安乃近配伍。作用机理为：(1)抗炎作用：本品减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。能够抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。(2)免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、噬酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。同时，还降低免疫复核物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。使得本发明的药用范围和用途进一步扩大，进一步方便了临床使用。

总体来说，本发明注射液的有益技术效果表现在：

1.注射液中合理配伍地塞米松磷酸钠增强了的解热效果、又同时赋予了抗炎抗过敏功能。

2.本注射液将几种药物混合一起使用，节约了生产成本，提高了产品附加值。同时减少了治疗时由于药物配合不当而出现的毒副作用。

3.L-半胱氨酸同时具有抱合解毒作用，可维持胆磷醋酶等琉基酶的活性，改善炎症和过敏，能减轻安乃近注射后的不良反应。安乃近使用过程中常常会引起粒细胞减少，因此禽类炎症感染发热时常需避用安乃近，L-半胱氨酸的配伍显著防止了此类不良反应情况。