[发明专利]卡巴他赛的合成方法无效
| 申请号： | 201210118456.9 | 申请日： | 2012-04-20 |
| 公开（公告）号： | CN102675256A | 公开（公告）日： | 2012-09-19 |
| 发明（设计）人： | 白金生;陈大海;陈从均 | 申请（专利权）人： | 重庆市碚圣农业科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司 11129 | 代理人： | 谢殿武 |
| 地址： | 400720 重庆*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种卡巴他赛的合成方法，其特征在于：包括：
a.将化合物A的C7和C10位双甲基化得到化合物B；
b.化合物B在酸性条件下水解得到卡巴他赛；
2.根据权利要求1所述的卡巴他赛的合成方法，其特征在于：步骤a中所述化合物A的C7和C10位双甲基化得到化合物B包括：将化合物A加入溶剂四氢呋喃中，搅拌至完全溶解；于低温反应器中恒温至-50～0℃，加入催化剂钠氢，搅拌20～60分钟，再滴加甲基化试剂碘甲烷，搅拌反应30～90分钟；加入饱和氯化铵溶液终止反应；分液收集有机层；饱和氯化钠洗涤至呈中性；减压浓缩干燥得化合物B。
3.根据权利要求2所述的卡巴他赛的合成方法，所述化合物A、钠氢、碘甲烷的质量比为1∶0.02～0.1∶0.3～0.4。
4.根据权利要求3所述的卡巴他赛的合成方法，其特征在于：步骤b中所述化合物B在酸性条件下水解得到卡巴他赛包括：将化合物B加入溶剂甲醇中，搅拌至完全溶解；于低温反应器中恒温至0～5℃，滴加10％盐酸溶液，搅拌反应1～3小时；用饱和碳酸氢钠溶液调节PH值至5～6；浓缩；加入二氯甲烷，搅拌20～60分钟；分液收集有机层；真空浓缩，减压干燥得卡巴他赛。
5.根据权利要求4所述的卡巴他赛的合成方法，其特征在于：所述化合物B、10％盐酸、甲醇的质量比为1∶10～30∶20～50。
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