[发明专利]艾叶提取物及其在制备抗乙肝病毒药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属于天然植物提取及应用技术领域，具体涉及一种艾叶提取物及其在制备抗乙肝病毒药物中的应用。

背景技术

乙型病毒性肝炎是由乙型肝炎病毒(Hepatitis B Virus，HBv)引起的一种世界性疾病。据统计, 目前全世界大约有20亿人感染过HBV，其中约有3．5亿人是HBV携带者，我国约有1．2亿HBV携带者。乙型肝炎病毒是导致急性、慢性肝炎、肝硬化、肝癌的主要病因，每年有30～50万人死于HBV引起的肝硬化或肝癌。目前临床上抗HBV药物主要为干扰素和核苷类药物。这两类药物虽然在HBV感染的治疗上取得了比较好的疗效，但是有报道称：干扰素适应症范围窄，不良反应多。核苷类药物停药后易复发，长期使用会产生耐药性，易出现肾毒性、骨髓抑制等不良反应，因此，寻找新型安全有效的抗乙肝病毒药物是临床急需解决的问题。

中药具有多成分、多靶点、多途径发挥药效等特点。传统中药在长期治疗乙型肝炎过程中体现了它独有的优势，开发具有抗乙肝病毒作用的中药和天然药物是当前的研究热点。

艾叶（Folium Artemisiae Argyi）是一味使用历史悠久的传统中药，在我国的很多地区均有分布。传统药学理论认为艾叶有理气血、逐寒湿等功效。近代医学研究证明：艾叶还具有抗菌、平喘镇咳祛痰、止血与抗凝血等作用。目前，尚未见到有关于艾叶提取物被用于抗乙肝病毒的相关报道。

发明内容

本发明目的在于提供一种艾叶提取物，以及该艾叶提取物在制备抗乙肝病毒药物方面的应用。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案如下：

一种艾叶提取物，该提取物的有效成分包括黄酮类、香豆素类、内酯类、酚类、有机酸类、甾体类（如β-谷甾醇等）和三萜类化合物。

黄酮类化合物如：5,7-二羟基-6,3 ',4 ' -三甲氧基黄酮（eupatilin，异泽兰黄素）、5,7,4 ' -三羟基-6,3 ' -二甲氧基黄酮（jaceosidin，棕矢车菊素）、圣草酚（eriodictyol，5,7,3ˊ,4ˊ-四羟基黄烷酮）、鼠李素（rhamnetin， 3,5,3′,4′-四羟基-7-甲氧基黄酮）、芹菜素（Apigenin 5,7,4’-三羟基黄酮）、山萘酚（kaempferol，3,4,5,7-四羟基黄酮）、木犀草素（luteolin 3',4',5,7-四羟黄酮）、槲皮素（quercetin，3,3',4',5,7-五羟基黄酮）、金合欢素（5,7-二羟基-4'-甲氧基黄酮）等。香豆素类化合物如：伞形花内酯（umbelliferone，7-羟基香豆素）、瑞香素（daphnetin，7,8-二羟基香豆素）等。酚类化合物如：4-甲氧基-3-羟基苯酚、尿囊素（allantoin 5-尿基乙内酰胺）等。三萜类化合物如：α-香树脂醇、β-香树脂醇、无羁萜、а-及β-香树脂醇的乙酸酯、羽扇烯酮、粘霉烯酮、羊齿烯酮、24-亚甲基环木菠萝烷酮、西米杜鹃醇等。

所述艾叶提取物的制备方法，其包括如下步骤：将艾叶用乙酸乙酯浸泡，然后回流，回流结束后固液分离，所得液体浓缩后，经干燥即得。

具体的，可取粉碎过的艾叶1kg，用4～10L乙酸乙酯浸泡8h以上（用以使艾叶充分浸润），然后将艾叶及浸泡液回流1～6h。为了获得较高的提取率，也可以按照下述步骤进行：回流结束后固液分离，所得固体残渣可以再次用乙酸乙酯回流，固液分离，合并两次所得液体并浓缩成浸膏。固体残渣可如此重复提取，共回流1～3次。

所述艾叶提取物在制备抗乙肝病毒药物中的应用。

艾叶提取物可制成多种剂型：胶囊剂、片剂、颗粒剂、滴丸、缓释制剂及纳米制剂等剂型。可以以艾叶提取物为活性物质，与医学上可接受的药用辅料、赋形剂等混配、组合，制成上述各种剂型；还可以与其他抗乙肝病毒药物共同作为活性物质，与医学上可接受的药用辅料、赋形剂等混配、组合，制成上述各种剂型。

普通胶囊：将艾叶提取物或与明胶等囊材制得微囊后与硬脂酸镁等以1:3的比例混匀后，填入空胶囊中即得。规格：0.2g/粒（含量50mg/粒）。临床拟用量：200mg/日，2次/日。

软胶囊：将艾叶提取物与明胶、甘油、蒸馏水熔融制得的胶液用轧囊机压制成囊，即得。规格：0.2g/粒（含量50mg/粒）。临床拟用量：200mg/日，2次/日。

片剂：将艾叶提取物或微囊化后与微晶纤维素、乳糖、硬脂酸镁等辅料混配，按公知的制片技术和装备，经过标准的凹冲压成片，制成片剂。规格：0.25g/片（含量50mg/片）。临床拟用量：200mg/日，2次/日。