[发明专利]海参皂苷化合物Frondoside A6在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种海参皂苷化合物的用途。尤其是在制备肿瘤选择性治疗药物中的应用。 

背景技术

叶瓜参(Cucumaria frondosa Gunnerus)属棘皮动物门(Echinodermata)海参纲(Holothurcidea)枝手目(Dendrochirotida)瓜参科(Cucumariidae)海洋动物。一般体长50mm左右，体呈圆筒状，体色棕色或黑色，体壁较厚，角质且坚硬，触手5个。该物种广泛分布于俄罗斯、加拿大、挪威和英国，我国的南方海域亦有分布。此外从格陵兰到马萨诸塞的西大西洋水域也有分布。国内外学者曾对该种海参中的皂苷类成分有过研究(Alexandra S.Silchenko，Sergey A.Avilov，Alexandr S et al.Can.J.Chem.2005(83)：120-126)。喇明平等在“叶瓜参中的三个海参皂苷”一文中，公开了从叶瓜参中分离得到的三种海参皂苷类化合物。其中包括本发明中所研究的海参皂苷化合物Frondoside A6(式I)。 

发明内容

在上述研究结果的基础上，本申请的发明人进一步对从叶瓜参中所或得的化合物Frondoside A6的活性进行了深入的研究。提供所述化合物Frondoside A6，即式I的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。 

其中所述及的肿瘤是肺腺癌、肝癌、宫颈癌或乳腺癌。 

本发明在现有技术基础上，对一种非常有药用潜力的天然产物进行了深入研究与发掘。对化合物Frondoside A6在制备抗肿瘤药物方面的应用明确了具体的应用范围。为新的特异性抗肿瘤药物的研制开发提供了重要的参考信息，对开发利用中国的海洋 药用生物资源具有重要意义。 

具体实施方式

以下非限制性实施例可以使本领域的普通技术人员更全面地理解本发明，但不以任何方式限制本发明。 

实施例1.化合物Frondoside A6的提取分离及结构鉴定 

从叶瓜参(Cucumaria frondosa Gunnerus)中提取分离化合物Frondoside A6，具体可参考“叶瓜参中的三个海参皂苷”一文(《中国天然药物》2008年7月，第6卷，第4期，254-258页)中所公开的方法。 

本发明具体使用如下文所述的方法。 

选择来自加拿大纽芬兰的叶瓜参(Cucumaria frondosa Gunnerus)干品500克，粉碎后分别用5倍重量80％(v/v)的乙醇依次浸泡提取3次，每次浸泡7天。合并乙醇提取液，减压回收乙醇，得流浸膏。将流浸膏溶于3倍质量的水中，先用石油醚萃取4次，每次100ml；然后用水饱和的正丁醇萃取4次，每次100ml。合并正丁醇萃取液，回收溶剂至近干，70℃水浴蒸干，得叶瓜参正丁醇部位总提取物14克。 

将上述得到的正丁醇部位总提取物进行硅胶柱层析，以氯仿∶甲醇∶水＝8～6.5∶2～3.5∶1(体积比)混合溶剂约1500ml梯度洗脱，薄层层析检测并收集含有皂苷的部分，再进行C₁₈反相柱层析，以甲醇∶水＝5.75∶4.25(体积比)混合溶剂1500ml洗脱，薄层层析检测，收集含有frondoside A6的流分，回收溶剂至干，得到白色结晶性粉末0.96克。