[发明专利]槲皮素-3-O-酰基酯及其制备方法

权利要求书

1.槲皮素-3-O-酰基酯的制备，其特征在于，槲皮素-3-O-酰基酯具有下列结构通式(I)：

其中，R是含1～18个碳原子的脂肪酸酰基或者芳香酸酰基或者杂芳酰基。

2.根据权利要求1所述槲皮素-3-O-酰基酯，其特征在于，所述脂肪酸酰基为甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、庚酰基、壬酰基或者十八碳酰基。

3.根据权利要求1所述槲皮素-3-O-酰基酯，其特征在于，所述芳香酸酰基为苯甲酰基、苯乙酰基、苯丙酰基、对甲氧基苯甲酰基、邻甲氧基苯甲酰基、邻乙酰氧基苯甲酰基、对乙酰氧基苯甲酰基、苯氧乙酰基、对羟基苯甲酰基、对氨基苯甲酰基、联苯乙酰基、异丁基苯丙酰基、对甲基苯甲酰基、阿魏酰基、邻甲基苯甲酰基或者没食子酰基。

4.根据权利要求1所述槲皮素-3-O-酰基酯，其特征在于，所述杂芳酰基为呋喃甲酰基、烟酰基、异烟酰基或者四氢吡啶甲酰基。

5.根据权利要求1所述化合物的制备方法，由以下步骤组成：

a.将芦丁与氯化苄或溴化苄按物质的量比1∶3～5混合，溶于非质子溶剂中，然后加入3～4倍的碱，于室温反应10～18小时，用冰醋酸调pH为5～6，加入大量水，有沉淀析出，过滤，干燥，得到固体状粗产品；

b.将步骤a中得到的固体状粗产品溶于乙醇溶液中，然后加入无机酸，回流1～2小时，过滤，得到黄色固体，重结晶，得到淡黄色固体；

c.将步骤b中的淡黄色固体，溶于无水二氯甲烷，加入二环己基碳二亚胺，4-二甲氨基吡啶，冰浴条件下加入酸，室温搅拌6-8小时，过滤，滤液用饱和碳酸氢钠、稀盐酸、饱和食盐水洗涤、干燥后，减压蒸去溶剂，得粗产品，经重结晶，得到淡黄色固体；

d.将步骤c中的得到的淡黄色固体，溶于二氯甲烷甲醇混合溶剂中，加入钯碳，室温条件下催化加氢，经滤除钯碳，回收溶剂，得到目标化合物。

6.根据权利要求5所述化合物的制备方法，其特征是，步骤a中所述非质子溶剂为N，N-二甲基甲酰胺或丙酮。

7.根据权利要求5所述化合物的制备方法，其特征是，步骤a中所述的碱为NaOH、KOH、Na₂CO₃、K₂CO₃、NaH、吡啶、三乙胺中的一种或多种以任意比例混合。

8.根据权利要求5所述化合物的制备方法，其特征是，步骤b中所述的无机酸为盐酸、硫酸、磷酸、硝酸中的一种。

9.根据权利要求1所述的化合物，在制备抗肿瘤药物中的应用。