[发明专利]6-修饰的双环核酸类似物

权利要求书

1.一种寡聚化合物，其具有至少一个具有式III的单体：

其中对每一个具有式III的单体独立而言：

Bx是杂环碱基部分；

T₃为H、羟基保护基团、联接的共轭基团或将具有式III的所述单体与所述寡聚化合物的单体亚基连接的核苷间联接基团；

T₄为H、羟基保护基团、联接的共轭基团或将具有式III的所述单体与所述寡聚化合物的单体亚基连接的核苷间联接基团；

其中至少T₃和T₄之一为核苷间联接基团；且

Z是C₁-C₆烷基或取代的C₁-C₆烷基；且其中所述的取代基为C₁-C₆烷氧基；且

其中所述寡聚化合物包含长度为8到40的单体亚基，且其中所述寡聚化合物包含至少一个能与核酸分子杂交的区域。

2.如权利要求1所述的寡聚化合物，其中各Z为C₁-C₆烷基。

3.如权利要求2所述的寡聚化合物，其中各Z为甲基。

4.如权利要求1所述的寡聚化合物，其中各Z为取代的C₁-C₆烷基，其中所述的取代基为C₁-C₆烷氧基。

5.如权利要求4所述的寡聚化合物，其中各取代基为CH₃O-。

6.如权利要求4所述的寡聚化合物，其中各Z为CH₃OCH₂-。

7.如权利要求1-6任意一项所述的寡聚化合物，其中具有所述式III的至少一个单体具有如式VI所示的构型：

8.如权利要求7所述的寡聚化合物，其中具有所述式III的各单体的各Z基团具有如式VI所示的构型。

9.如权利要求1-6任意一项所述的寡聚化合物，其中具有所述式III的至少一个单体具有如式IX所示的构型：

10.如权利要求9所述的寡聚化合物，其中具有所述式III的各单体的各Z基团具有如式IX所示的构型。

11.如权利要求1-10任意一项所述的寡聚化合物，其中一个T₃为H或羟基保护基团。

12.如权利要求1-11任意一项所述的寡聚化合物，其中一个T₄为H或羟基保护基团。

13.如权利要求1-12任意一项所述的寡聚化合物，其包含至少一个由至少两个相邻的具有所述式III的单体组成的区。

14.如权利要求13所述的寡聚化合物，其包含至少两个由至少两个相邻的具有所述式III的单体组成的区。

15.如权利要求14所述的寡聚化合物，其包含有间隙的寡聚化合物。

16.如权利要求13或14所述的寡聚化合物，其进一步包含至少一个由约8至约14个相邻的β-D-2’-脱氧核糖基核苷组成的区。

17.如权利要求16所述的寡聚化合物，其进一步包含至少一个由约9至约12个相邻的β-D-2’-脱氧核糖基核苷组成的区。

18.如权利要求16所述的寡聚化合物，其进一步包含至少一个由8至10个β-D-2’-脱氧核糖基核苷组成的区。

19.如权利要求1-18任意一项所述的寡聚化合物，其包含长度为8至20个的核苷和/或修饰的核苷或模拟物。

20.如权利要求1-18任意一项所述的寡聚化合物，其包含长度为10至16个的核苷和/或修饰的核苷或模拟物。

21.如权利要求1-18任意一项所述的寡聚化合物，其包含长度为10至14个的核苷和/或修的饰核苷或模拟物。