[发明专利]纳米分散体的相关改进

权利要求书

1.制造最多微溶的材料在可溶载体材料中的相反可溶性纳米分散体的方法，包括下列步骤：

(i)提供下列材料的单相混合物：

a)溶剂，或混溶溶剂的混合物，其中至少一种溶剂是水性溶剂且至少另一种溶剂是非水性溶剂，

b)至少一种可溶于溶剂(a)的载体材料，所述载体材料也与有效荷载材料(c)相反可溶，并且在环境温度下是固体，

c)至少一种可溶于溶剂(a)的有效荷载材料，和

(ii)冷冻干燥该混合物以除去溶剂(a)并由此获得含有以纳米粒子形式分散在其中的有效荷载(c)的固体状载体材料(b)。

2.根据权利要求1的方法，其中溶剂(a)包含二氯甲烷、氯仿、甲醇、乙醇、异丙醇、异丁醇、甲酸、乙酸、甲酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、乙腈、乙酸乙酯、甲乙酮、丙酮、四氢呋喃和二烷基亚砜中的一种或多种。

3.根据权利要求1的方法，其中载体(b)包含聚乙二醇(PEG)、聚乙烯醇(PVA)、聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)、羟丙基纤维素、羟丙基甲基-纤维素(HPMC)、藻酸盐PEG/PPG烷氧基化非离子型表面活性剂、PEG/醇非离子型表面活性剂、芳族非离子型表面活性剂、烷基磺酸盐表面活性剂、醚-硫酸盐表面活性剂、酯表面活性剂和阳离子型表面活性剂中的一种或多种。

4.根据权利要求1的方法，其中载体(b)包含：

a)至少一种：聚乙二醇(PEG)、聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)、聚(2-乙基-2-唑啉)、聚乙烯醇(PVA)、羟丙基纤维素和羟丙基-甲基纤维素(HPMC)、藻酸盐，和

b)至少一种：烷氧基化非离子型表面活性剂、酚-乙氧基化物、烷基磺酸盐(优选SDS)、醚-硫酸盐(优选SLES)、酯表面活性剂、阳离子型表面活性剂(优选十六烷基三甲基溴化铵-CTAB)。

5.根据权利要求1-4任一项的方法，用于制造水不溶性材料在水溶性载体材料中的纳米分散体，其包括下列步骤：

(i)提供下列材料的混合物：

a)载体材料的水性溶剂；

b)在水性溶剂(a)和第二溶剂(c)的混合物中可溶的至少一种水溶性载体材料，所述载体材料在环境温度下是固体，

c)至少一种非水性第二溶剂，所述第二溶剂与水性溶剂(a)混溶以形成能够溶解载体材料(b)和有效荷载(d)的混合溶剂，和

d)在水性溶剂(a)和非水性溶剂(c)的混合物中可分散或可溶但在单独的水性溶剂(a)中不可分散或不可溶的有效荷载材料，和

(ii)冷冻干燥该混合物以除去溶剂(a)和(c)并由此获得含有以纳米粒子形式分散在其中的有效荷载(d)的固体状载体材料(b)，其中该干燥步骤的产物是水可分散的以产生(b)的水溶液和(d)的水性纳米分散体。

6.根据权利要求1-4任一项的方法，用于制造水不溶性材料在水溶性载体材料中的水溶性纳米分散体，其包括下列步骤：

(i)提供下列材料的混合物：

a)水和非水性溶剂，或混溶性非水性溶剂的混合物，

b)至少一种可溶于非水性溶剂(a)的载体材料，所述载体材料也可溶于水并且在环境温度下是固体，

c)至少一种可溶于非水性溶剂(a)的水不溶性有效荷载材料，和

(ii)冷冻干燥该混合物以除去溶剂(a)并由此获得含有以纳米粒子形式分散在其中的有效荷载材料(c)的固体状载体材料(b)，其中该干燥步骤的产物是水可分散的以产生(b)的水溶液和(c)的水性纳米分散体。

7.根据权利要求1-6任一项的方法，其中干燥步骤的再分散产物在使用Malvern^TM‘Nano-S’装置测量时具有2-500纳米的粒度(作为直径表示)。

8.根据权利要求1-7任一项的方法，其中有效荷载材料具有低于5克/升的水溶解度。

9.根据权利要求1-9任一项的方法，其中干燥步骤的进料具有小于5重量％的固含量。