[发明专利]2-（2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-5-基）吗啉及其制备方法与应用

说明书

技术领域

本发明涉及2-(2，2-二甲基-2，3-二氢苯并呋喃-5-基)吗啉及其制备方法与作为抗抑郁药的应用。 

背景技术

中国专利(CN 101653127，CN 101632366)描述了一种包含已唑醇或乙嘧酚和吗啉类杀菌剂农药组合物，该农药组合物在防治农业病害、子囊菌亚门、担子菌亚门病原真菌以及各类果树病害上具有杀菌活性；韩国专利(KR 985669)描述了一种含吗啉脂肪酸盐有效成份组成的杀虫剂；烯酰吗啉(Dimethomorph)具有杀虫、杀真菌和抗霜霉病方面的活性[J Agricultural Food Chem，2000，48(12)：5824～5828]；慕长炜等描述了4-[3-(吡啶-4-基)-3-取代苯基丙烯酰]吗啉类化合物对立枯丝核菌和掘氏疫霉菌有良好的抑制作用(高等学校化学学报，2007，28：1902-1906)；丁兴成等描述了农药氟吗啉的合成和杀菌(中国科技博览，2008，24：194-195)；温建荣等描述了利用人体抗肝炎病毒灵-盐酸吗啉呱和病毒A复配对番茄病毒病具有防治效果好[长江蔬菜，2008，(22)：68-69)]；美国专利(US 2009215797)和世界专利(WO 2009025987)描述了一种吗啉类有游离羧酸或者羧酸酯基团的除草剂；日本专利(JP 2000239276)描述了含有吡咯环的吗啉类衍生物在除草方面的良好活性；中国专利(CN 102177898A)描述了2-芳基吗啉及其盐作为杀虫剂的应用。 

胡艾希等[2-芳基-2-吗啉醇的合成，有机化学，2004年第24卷，902-905；盐酸2-芳基-4-羟乙基-2-吗啉醇的合成及表征，湖南大学学报(自然科学)，2004年第31卷第4期：11-14]描述了盐酸2-苯基-4-羟乙基-2-吗啉醇的合成；胡艾希等[盐酸2-芳基-4-羟乙基吗啉的合成与表征，湖南大学学报(自然科学)，2005年第32卷第4期：72-76]描述了2-苯基-4-羟乙基吗啉的合成。曹高等[Asymmetric synthesis crystal structure and antidpressant activity of 2-Aryl-3-alkyl-5-methyl-2-morpholinols hydrochloride，Can.J.Chem.2007，(01)：29-36]描述了2-苯基-3-烷基-5-甲基-2-吗啉醇盐酸盐的不对称合成、晶体结构与抗抑郁活性。肖新荣等[手性3，5-二甲基-2-芳基-2-吗啉醇盐酸盐的合成及其晶体结构，有机化学，2007年第27卷：989-993；3-甲基-5-苯基-2-芳基-2-吗啉醇盐酸盐的合成，中国现代应用药学，2006，23(6)：461-463；3-甲基-5-苯基-2-芳基吗啉盐酸盐合成及其抗实验性抑郁活性，应用化学，2007，24(6)：648-651；3，5-二甲基-2-(2-氟苯)-2-吗啉醇盐酸盐的合成，应用化工，2010，29(1)：147-149；3，5-二甲基-2-(3’，5’-二氟苯基)-2-吗啉醇盐酸盐的合成，中国新药杂志，2006，15(5)：365-367；3-甲基-2-(3-氯基苯基)吗啉盐酸盐的合成及其抗实验性抑郁活性，南华大学学报，2010，24(4)：87-90；3-甲基-5-苄基-2-芳基-2-吗啉醇盐酸盐的合成及生物活性，中国新药杂志，2006，15(13)：1089-1091]描述了2-苯基吗啉衍生物的合成与生物活性。