[发明专利]一类含1,3,4-噁二唑和吡啶(吡嗪)环的酰腙类衍生物及其制备方法与用途

权利要求书

1.一类含3，4-噁二唑和吡啶环的酰腙类衍生物，其特征是它有如下通式：

式中R为：

一类含1，3，4-噁二唑和吡嗪环的酰腙类衍生物，其特征是它有如下通式：

式中R为：

2.一种制备权利要求1所述的含1，3，4-噁二唑和吡啶(吡嗪)环的酰腙类衍生物的方法，其特征是它由下列步骤组成：

步骤1.将0.1mol 2-吡嗪羧酸溶于50ml甲醇，置于带有回流装置的圆底烧瓶中，缓慢滴入2.5ml浓硫酸，在60℃下回流反应4h。

步骤2.减压蒸馏除去甲醇，20ml乙酸乙酯溶解，饱和食盐水洗涤3次除去浓硫酸，减压蒸馏除去乙酸乙酯得无色透明油状2-吡嗪羧酸甲酯。

步骤3.加入20ml乙醇，15ml水合肼，80℃回流1小时。冷却至室温，析出大量白色固体，抽滤，少量乙醇洗涤，干燥得白色固体2-吡嗪酰肼。

步骤4.将0.1mol异烟肼或者步骤3中得到的2-吡嗪酰肼溶于100ml甲醇中，0.2mol的氢氧化钠，25ml水，20ml二硫化碳，60℃回流24h。反应结束后减压蒸馏除去二硫化碳和甲醇，然后加入稀盐酸，调PH至7，析出淡黄色固体，抽滤，水洗3次，乙醇洗涤1次，烘干。

步骤5.将步骤4所得淡黄色固体溶于50ml丙酮，加入1个当量的无水碳酸钾，1个当量的溴乙酸乙酯，60℃回流4h。反应结束后过滤除去碳酸钾固体，用丙酮洗涤碳酸钾3次，洗涤液倒入滤液，旋干，得白色固体。

步骤6.将步骤5所得白色固体溶于50ml乙醇，加入15ml水合肼，冰浴下搅拌12h，析出白色固体，过滤，水洗一次，乙醇洗一次，得含有1，3，4-噁二唑环的酰肼。

步骤7.将1mmol步骤6所得的酰肼溶于5ml乙醇，加入1mmol取代苯甲醛和3滴乙酸，常温搅拌5h，析出大量白色固体，过滤，乙醇洗涤3次，烘干，得含有1，3，4-噁二唑环酰腙类化合物。

3.权利要求1所述的含1，3，4-噁二唑和吡啶(吡嗪)环的酰腙类衍生物在制备抗癌药物中的应用。