[发明专利]Hedgehog信号转导的吡啶基抑制剂在审
| 申请号: | 201210105459.9 | 申请日: | 2005-09-02 |
| 公开(公告)号: | CN102964294A | 公开(公告)日: | 2013-03-13 |
| 发明(设计)人: | 珍妮特·甘兹纳尔;丹尼尔·萨瑟林;马克·斯坦利;鲍凉;乔吉特·卡斯塔涅多;丽贝卡·拉隆德;王淑梅;马克·雷诺兹;斯科特·萨维奇;金伯利·梅尔斯凯;迈克尔·迪纳 | 申请(专利权)人: | 遗传技术研究公司;库里斯公司 |
| 主分类号: | C07D213/40 | 分类号: | C07D213/40;C07D213/64;C07D213/70;C07D213/71;C07D213/74;C07D213/75;C07D401/04;C07D401/06;C07D401/12;C07D401/14;C07D405/06;C07D405/10;C07 |
| 代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 张晓威 |
| 地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | hedgehog 信号 转导 吡啶 抑制剂 | ||
1.式I的化合物及其盐和溶剂合物:
其中
A是碳环或杂环;
X是亚烷基、NR4C(O)、NR4C(S)、N(C(O)R1)C(O)、NR4SO、NR4SO2、NR4C(O)NH、NR4C(S)NH、C(O)NR4、C(S)NR4、NR4PO或NR4PO(OH);
Y不存在或是CHR4、O、S、SO、SO2或NR4;
R1选自烷基、碳环或杂环,其各自任选被羟基、卤素、氨基、羧基、脒基、胍基、羰基、硝基、氰基、酰基、烷基、卤代烷基、磺酰基、亚磺酰基、烷氧基、烷硫基、氨基甲酰基、酰氨基、氨磺酰基、磺酰胺、碳环或杂环取代;其中所述氨基、脒基、烷基、酰基、磺酰基、亚磺酰基、烷氧基、烷硫基、氨基甲酰基、酰氨基、氨磺酰基、磺酰胺、碳环和杂环取代基任选被卤素、卤代烷基、羟基、羧基、羰基或者任选被羟基、羧基、羰基、氨基、卤素、卤代烷基、烷基、烷氧基、烷硫基、磺酰基、亚磺酰基、酰基、碳环或杂环取代的氨基、烷基、烷氧基、酰基、磺酰基、亚磺酰基、次磷酸酯、碳环或杂环取代;
R2是卤素、羟基、烷基、酰基或烷氧基,其中烷基、酰基和烷氧基各自任选被羟基、卤素、氨基、硝基、烷基、酰基、烷基磺酰基或烷氧基取代;
R3是卤素、羟基、羧基、烷基、酰基、烷氧基、烷氧羰基、氨基甲酰基、烷基硫、亚磺酰基、磺酰基、碳环或杂环,其中烷基、酰基、烷氧基、烷氧羰基、氨基甲酰基、烷基硫、亚磺酰基、磺酰基、碳环和杂环各自任选被羟基、卤素、氨基、硝基、烷基、酰基、磺酰基或烷氧基取代;
R4是H或烷基;
m是0-3;
n是0-3。
2.权利要求1的化合物,其中A是选自A1、A2、A3、A4、A5、A6和A7的环:
其中Z1是O、S或NR5,其中R5是H或烷基;Z2是CH、CR2’或N;R2是卤素、羟基、烷基或烷氧基;R2’是H、卤素、羟基、烷基或烷氧基;且n是0-3。
3.权利要求2的化合物,其中A是环A1,其中Z1是S,且Z2是CH或N。
4.权利要求2的化合物,其中A是环A2。
5.权利要求2的化合物,其中R2或R2’是Cl。
6.权利要求1的化合物,其中A是A1a、A1b、A2a、A3a、A3b、A4a、A5a、A6a、A7a:
7.权利要求1的化合物,其中X是NR4C(O)。
8.权利要求1的化合物,其中X是NR4SO2。
9.权利要求7的化合物,其中R4是H或Me。
10.权利要求9的化合物,其中R4是H。
11.权利要求1的化合物,其中R3是Me或F。
12.权利要求1的化合物,其中R3是Me,且m是1或2。
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