[发明专利]鸢尾苷在制备防治骨质疏松症的药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药用途领域，具体涉及鸢尾苷在制备防治骨质疏松症的药物中的应用。

背景技术

随着世界人口不断地老龄化，骨质疏松已经成为老年病中最重要的三大疾病(老年痴呆、糖尿病、骨质疏松)之一，成为全球性的卫生健康问题，中医药在防治骨质疏松方面具有很好的发展潜力，其显著特点是可以长期服用而没有严重的不良反应。

骨质疏松是以骨量减少、骨的微观结构退化为特征的，致使骨的脆性增加以及易于发生骨折的一种全身性骨胳疾病。

骨质疏松的症状表现为：1)疼痛：半数以上患者有疼痛，主要为多发性和全身性，最常见的是腰背酸疼，其次是肩背、颈部或腕、踝部疼痛，患者不易说清引起疼痛的原因，疼痛可发生于坐位、立位、卧位或翻身时，症状时轻时重；(2)骨骼变形：弯腰驼背，身材变矮；(3)骨折：脊椎、腕部(桡骨远端)和髋部(股骨颈)骨折常见。脊椎骨折中，常是压缩性、楔形骨折，使整个脊椎骨变扁变形，这也是老年人身材变矮的原因之一。骨质疏松导致骨折，可明显增加老年人病死率和致残率，调查显示，骨质疏松性骨折后1年内男性死亡率(31％)是女性(17％)的2倍。髋部骨折是最严重的骨质疏松性骨折，一般需要外科手术，术后只有少数患者能够完全恢复至骨折前水平，有2535％的患者出院后日常生活不能自理，髋部骨折更严重的危害性是有20％的髋部骨折患者会在1年内死亡，有20％的髋部骨折患者将在1年内再次发生骨折。老年人骨折可引发或加重心脑血管并发症，导致肺部感染和褥疮等多种并发症的发生，严重危害老年人的身体健康，甚至危及生命，病死率可达10-20％。

针对骨质疏松症病人骨吸收与骨形成隅联失调，药物治疗分为三大类：

①骨吸收抑制剂，以减少骨量的进一步丢失：雌激素、降钙素、二磷酸盐、异丙氧黄酮都属于这一类；

②骨形成促进剂，以增加骨量，包括氟化物、维生素K、甲状旁腺素、雄激素、生长激素等；

③骨矿化促进剂，促进骨钙沉着，增加骨量，这类药物有维生素D与钙剂。

植物异黄酮作为植物雌激素，对于人体雌激素受体中的β受体作用特别有效，而骨骼恰恰是含有雌激素β受体最丰富的部位。换言之，同样补充植物雌激素，得益最多的人体各个器官中，骨骼可能是最为“幸运”的一个器官。于是，近来有关使用植物雌激素作为骨质疏松的预防措施的宣传就开始多了起来。天然植物雌激素，没有任何副作用，并且可以有效改善更年期症状，延缓衰老。

射干为鸢尾科(lridaceae)植物射干Belamcanda Chinesis(L.)DC.的干燥根茎，具有解毒利咽，清肺祛痰之功效。《本草纲目》中云：“射干能降火，故古方治喉痹咽喉为要药。”

近年来，国内外对射干进行了大量的研究，其活性成分主要为鸢尾总甙，即异黄酮类成分，在射干中含量较高，其主要黄酮为：鸢尾甙(tectoridin)、鸢尾甙元(tectorigenin)、野鸢尾甙(iridin)、野鸢尾黄素(irigenin)和次野鸢尾黄素(irisflorentin)。

严启新等(射干总黄酮抗骨质疏松的研究，公开时间为2004年1月1日)报道射干总黄酮可用于治疗骨质疏松。因为射干总黄酮中含多种成分，无法确认具体哪种物质起到治疗骨质疏松的作用。

中国专利申请99804123.8公开了鸢尾提取物或鸢尾黄素(如式II所示)用于制备骨质疏松，其中鸢尾黄素(如式II所示)与鸢尾提取物效果相同，其中鸢尾黄素又名鸢尾苷元。

鸢尾苷(tectoridin)，也叫射干苷、鸢尾种苷，鸢尾黄酮苷，鸢尾甙，结构如式I所示，化学名称为：4’，5-二羟基-7-(β-D-吡喃葡萄糖氧)-6-甲氧基-异黄酮，CAS登记号为611-40-5，分子式为C₂₂H₂₂O₁₁，分子量：462。据报道，鸢尾苷可用于治疗高脂血症、抗动脉粥样硬化等，目前没有鸢尾苷治疗骨质疏松的报道。

式I                式II

发明内容

本发明的目的是提供鸢尾苷的新用途。

本发明提供了鸢尾苷在制备防治骨质疏松症的药物中的应用，尤其是在骨质疏松所致的体重增加、骨密度降低、血清钙、磷浓度的降低方面。

所述鸢尾苷在治疗骨质疏松症的用量是0.5-100mg/kg。

本发明提供的鸢尾苷可购自市场上的成型制剂，也可以单独给药或者与药学上可接受的载体或稀释剂制成制剂给药。

所述制剂选为片、胶囊、颗粒剂、口服液、丸剂或注射剂，所述注射剂为大输液或者注射液。