[发明专利]抗寄生虫药赛拉菌素的合成新工艺

权利要求书

1.下式(III)表示的化合物：

2.一种如权利要求1所述的式(III)化合物的制备方法，其特征在于：由式(II)化合物经氧化反应制得式(III)化合物：

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于所述氧化反应是在碱性条件下，利用二甲基亚砜为氧化剂，并在活化剂存在的条件下进行的。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于所述的活化剂选自苯氧基磷酰二氯、草酰氯、三氟乙酸酐、乙酸酐、三氧化硫-吡啶络合物，所述的碱选自三乙胺、N，N-二异丙基乙基胺。

5.根据权利要求2所述的方法，其特征在于所述氧化反应的氧化剂为Dess-Martin试剂。

6.根据权利要求2所述的方法，其特征在于所述氧化反应的溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、丙酮、四氢呋喃，所述氧化反应的温度为-78～30℃。

7.下式(IV)表示的化合物：

8.一种如权利要求7所述的式(IV)化合物的制备方法，其特征在于：式(III)化合物与亲核试剂在酸性条件下转化成式(IV)化合物：

9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于所述亲核试剂选自水，所述酸性条件是由选自酸性硅胶、C₁-C₈的一元酸、C₂-C₈的二元酸、C₄-C₈的三元酸形成的。

10.一种制备赛拉菌素的方法，其特征在于：该方法包括式(III)或者式(IV)化合物或者它们的混合物经过肟化、脱糖反应生成赛拉菌素的步骤：

或者

11.根据权利要求10所述的方法，其特征在于所述反应的溶剂选自C₁-C₃的醇和二氧六环和水形成的均相体系、C₁-C₃的醇和水形成的均相体系，所述反应温度为0～60℃。

12.式(III)及式(IV)化合物用于制备赛拉菌素的用途。