[发明专利]秦皮乙素的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及秦皮乙素的新用途，具体涉及秦皮乙素在制备治疗骨质疏松药物中的应用。

背景技术

骨质疏松症(Osteoporosis，OP)是以低骨量及骨组织微结构退变为特征的一种全身性代谢性骨疾病，伴有骨脆性增加、骨强度降低，易发生骨折。随着人类社会的老龄化，骨质疏松症发病率在不断地增加，尤其是绝经后妇女，骨质疏松症和骨折并发症发病率更高。因此防治骨质疏松逐渐成为老年人尤其是绝经妇女人群的重要问题。

骨质增生的发病机理是由于骨吸收超过了骨形成。人体骨骼同其他组织一样不断进行新陈代谢，即骨的重构。成年人的骨重构率约为5％～15％。成骨细胞负责骨的形成，破骨细胞负责骨的吸收，两种细胞在骨表面同一部位相继进行活动，称为基本多细胞单位(BMU)。在一个BMU完成过程中，骨的重构分为3个阶段：①破骨细胞吸附在骨表面吸收少量骨质，形成凹陷；②成骨细胞进入凹陷，形成新骨；③骨基质矿化，新形成的骨量相当于吸收的骨量。如果被破骨细胞吸收骨质形成的凹陷未被新骨填满，形成的新骨量少于被吸收的骨量时即发生负平衡，从而导致总骨量的丢失，引起骨质疏松症。

目前，临床上常用于治疗骨质疏松症的药物主要有：骨吸收抑制剂如雌激素、雌激素受体调节剂、双磷酸盐等；骨形成促进剂如氟制剂、甲状旁腺激素除钙剂、同化激素、他汀类药物等；骨矿化药如钙剂、维生素D等。

秦皮乙素又名七叶内酯、七叶亭，化学名为6，7-二羟基香豆素，可以从秦皮、金鱼藻、紫花地丁等多种植物如中提取分离得到。药理研究表明，秦皮乙素具有抗菌、抗炎及镇咳祛痰作用，对细菌性痢疾、急性肠炎有较好的治疗效果，兼具退热作用，毒副作用小，微苦。此外，CN1101259A公开了七叶亭及其衍生物对软骨破坏具有抑制作用，可作为软骨保护剂；CN101720223A公开了七叶亭与抗磷酸二酯酶剂和植物雌激素组合可用于治疗女性性功能障碍。目前为止，未见关于秦皮乙素治疗骨质疏松症的报导。

发明内容

本发明的一个目的在于提供秦皮乙素在制备治疗骨质疏松药物中的应用。

本发明所述秦皮乙素可以从市场购买，也可以从天然植物中分离得到，或通过化学合成的方法得到，其结构式如下：

本发明提供秦皮乙素在制备治疗骨质疏松症药物中的应用；

本发明提供秦皮乙素在制备治疗绝经妇女骨质疏松症药物中的应用。

本发明提供秦皮乙素在制备抑制破骨细胞的活性药物中的应用。

本发明提供秦皮乙素在制备促进骨量增长药物中的应用。

本发明提供一种药物组合物在制备治疗骨质疏松症药物中的应用，所述药物组合物含有活性成分秦皮乙素，并且含有一种或几种可药用的辅料；

优选地，所述药物组合物在制备治疗绝经妇女骨质疏松症药物中的应用。

优选地，所述药物组合物在制备抑制破骨细胞的活性药物中的应用。

优选地，所述药物组合物在制备促进骨量增长药物中的应用。

本发明中用于大鼠的秦皮乙素的日剂量为350-400mg/kg，优选为384mg/kg。根据大鼠与人用剂量的医学换算关系，大鼠的使用剂量约为人用剂量的6.5倍，即人日用量为54-62mg/kg，优选为59mg/kg。

本发明所述秦皮乙素可以按常规的制剂工艺制成药剂学可接受的任意常规剂型，例如胶囊剂、片剂、颗粒剂、散剂、口服液等制剂。

为使上述剂型能够实现，需在制备这些剂型时加入药学可接受的辅料，例如：填充剂、崩解剂、润滑剂、助悬剂、粘合剂、甜味剂、矫味剂、防腐剂、基质等。填充剂包括：淀粉、预胶化淀粉、乳糖、甘露醇、甲壳素、微晶纤维素、蔗糖等；崩解剂包括：淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素钠等；润滑剂包括：硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠、滑石粉、二氧化硅等；助悬剂包括：聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、蔗糖、琼脂、羟丙基甲基纤维素等；粘合剂包括，淀粉浆、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素等；甜味剂包括：糖精钠、阿斯帕坦、蔗糖、甜蜜素、甘草次酸等；矫味剂包括：甜味剂及各种香精；防腐剂包括：尼泊金类、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸及其盐类、苯扎溴铵、醋酸氯乙定、桉叶油等；基质包括：PEG6000，PEG4000，虫蜡等。