[发明专利]热提取方法和产物

说明书

相关申请

本申请是于2007年4月2日向中国国家知识产权局提交的题为“热提取方法和产物”的第200780020439.9号发明专利申请(国际申请号PCT/CA2007/000535)的分案申请。

技术领域

本发明涉及通过热提取生产提取物的方法和热提取产物。

背景技术

从原材料中提取所期望的化合物通常是通过溶剂提取方法进行的。

当今在包括生物质的许多原材料上使用溶剂提取来提取所期望的组分。其一个典型实例是从生物质中提取紫杉烷。

紫杉烷是一组二萜类化合物，其中有一些已经被证明对于癌症及比如多发性硬化和肾病的其他重病的治疗是有用的。特别地，已经证实紫杉烷化合物紫杉醇、多西紫杉醇、浆果赤霉素III、10-O-脱乙酰基巴卡丁III(10-DAB或DAB)、13-乙酰基-9-羟基巴卡丁III(DHB)、三尖杉宁碱和prostratin(12-脱氧佛波醇13-乙酸酯(12-deoxyphorbol 13-acetate))在药物应用中有用。例如，目前紫杉醇被用于癌症治疗(由百时美施贵宝以上市)。某些紫杉烷，比如紫杉醇和多西紫杉醇，能够在没有额外化学改性的情况下被直接用在药物应用中，而其它紫杉烷(例如DAB和DHB)被认为是生产其它的紫杉烷比如紫杉醇和多西紫杉醇的母体。

紫杉烷的主要来源是属于紫杉属的紫杉(铁杉)树的树皮、针叶和剪取物(clipping)。令人遗憾的是，即使紫杉烷在紫杉中的浓度高于在其它树种中的浓度，其绝对浓度也是非常低的。例如，已经有报道在一般样品中，从紫杉树的树皮中仅获得0.01％的紫杉醇产量，而从剪取物和针叶中获得的紫杉醇产量在0.003～0.015％(折干计算)的范围内(Huang等人，J.Nat.Prod.，49：665，1986)，其中第一提取是溶剂提取。此外，紫杉树相对稀少并且生长相当慢，引起对重新造林和资源管理不能跟上需求的合理忧虑。虽然已经设计了生产紫杉醇的合成和半合成渠道，但是它们对于商业生产而言过于复杂并且通常太不经济。生产多西紫杉醇的半合成方法也已经设计出来。

目前商业的紫杉醇及其它紫杉烷的生产方法是复杂和昂贵的。其单元操作主要是物理方法，包括：收割/采集、研磨、覆盖、初级溶剂提取和分离以得到粗紫杉烷产物。当生产出粗紫杉烷产物后，在另外的溶剂提取和其它精制步骤中可以回收和纯化紫杉醇。在许多情况下，通过化学方法将其它天然紫杉烷转变为额外产量的紫杉醇或者多西紫杉醇。

目前从原材料中分离其它的化合物的方法也常常包括溶剂提取的初始步骤，其在去除大量杂质的同时也去除了所期望的化合物。因此，经常进行一个或多个液体分配步骤以浓缩在提取液中所期望的化合物的浓度，在一些情况中随后是几个色谱步骤。

这些方法的一个缺点是为了提取和分配步骤它们需要大量昂贵并且有时有毒的有机溶剂。在商业上，这意味着要为材料、合格的专门技术、合格的技术人员和基础设施付出非常高的资金和生产成本。

因此，需要一种分离化合物的方法，该方法可以减少或者消除对大量有毒和昂贵有机溶剂的需求。

发明内容

根据本发明的一个广的方面，提供了一种通过原材料的热提取生产热提取物的方法，包括：将原材料加热至一定温度和一段时间，其足够从原材料中提取出一定量的所需化合物且相当大量的所需化合物没有转化为一种或多种其它的化合物。

根据本发明的另一方面，提供了一种通过热提取获得富含紫杉烷的提取物的方法。

在本发明的一个示例性实施方式中，提供了一种通过生物质原材料的热提取从含有二萜类化合物的生物质原材料中生产富含紫杉烷的热提取物的方法，包括：将生物质原材料加热至一定温度和一段时间，其足够提取出一定量的紫杉烷且相当大量的紫杉烷没有转化为一种或多种其它的化合物。

在本发明的一个示例性实施方式中，提供了一种生产包含所需化合物的热提取物的方法，包括：将原材料加入包括封闭容器、热源和至少一个回收装置的热提取体系中；在该热提取体系中将原材料加热至一定温度和一段时间，其足够生产含有一定量的所需化合物的产物流且相当大量的所需化合物没有转化为一种或多种其它的化合物；在至少一个回收装置的至少一个装置中从富含所需化合物的产物流中收集至少一个馏分以获得热提取物。