[发明专利]人参皂苷C-K的两种晶型及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及制药领域，更具体的说，本发明涉及药物人参皂苷C-K的两种新晶型及其制备方法。

背景技术

人参皂苷(ginsenoside)是人参的主要活性成分，人参皂苷C-K属于二醇型人参皂苷，它并不存在于天然的人参当中，是其他二醇型人参皂苷在人体肠道内的主要降解产物，是真正被吸收和发挥作用的实体。人参皂苷C-K不仅在抗肿瘤、抗炎、抗过敏、保肝等方面具有良好的活性，而且在神经系统和免疫系统方面也具有很好的调节作用。

目前，文献1(Studies on the preparation，crystal structure and bioactivity of ginsenoside compound K，Journal of Asian Natural Products Research，2006，8(6)，519-527)中已经出现了人参皂苷C-K的晶型，将其命名为晶型G。据报道，该晶型为人参皂苷C-K二水合物，属于单斜晶系，晶胞参数为α＝90°，β＝101.85°，γ＝90°，V＝3767.5(11)A³，Z＝4，所采用的溶剂体系为乙腈和水。

同一种药物，由于晶型不同，其生物利用度通常会存在差别，另外其稳定性、流动性、可压缩性也可能会不同，这些理化性质对药物的应用产生一定的影响。本发明提出的人参皂苷C-K的晶型D和晶型H的稳定性比已有晶型G好。

发明内容

本发明提供了人参皂苷C-K的两种新晶型，分别为晶型D和晶型H，也提供了这两种晶型的制备方法，其中所述晶型D为人参皂苷C-K一水合物的晶体。

在本发明的一方面中，提供了人参皂苷C-K的晶型D，其特征在于XRPD图谱在2θ值(°)大约为6.39、12.71、13.30、15.79、16.14、16.44、20.03、20.74、24.29处有衍射峰，优选这些峰为主要峰，其中2θ值误差范围为±0.2°。

在进一步的实施方案中，人参皂苷C-K的晶型D在2θ值(°)大约为10.66、11.21、16.85、17.27、19.05、21.33、21.65、22.52、23.48、24.93、25.46、26.76、27.99、29.15、30.39、34.14处还有衍射峰，进一步优选这些峰为次要衍射峰，其中2θ值误差范围为±0.2。

在进一步的实施方案中，人参皂苷C-K的晶型D具有基本上如图1所示的XRPD图谱衍射峰。

所述XRPD图谱的具体数据如下表所示：

表1D晶型人参皂苷C-K的XRPD衍射角