[发明专利]一种含阿奇霉素化合物薄膜包衣片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于阿奇霉素片及其制备领域，特别涉及一种含阿奇霉素化合物薄膜包衣片及其制备方法。

背景技术

阿奇霉素(azithromycin)是一种由红霉素A衍生的广谱抗生素，化学名为9-脱氧-10α-氮杂-10α-碳-红霉素，是克罗地亚普利瓦制药公司开发的第一个15元环大环内酯衍生物。阿奇霉素比红霉素具有更广泛的抗菌谱，对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性，对部分革兰氏阴性菌、厌氧菌和沙眼衣原体有很强的抗菌作用。阿奇霉素通过抑制细菌细胞中核糖体50s亚基蛋白质的合成，阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成，达到抗菌作用。适应于敏感细菌所引起的感染：化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎；敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作；肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎；沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎；敏感细菌引起的皮肤软组织感染。阿奇霉素在欧美肺炎诊治指南中作为首选药物，在日本的社会获得性肺炎诊治指南中则作为非典型肺炎的首选药物。

但是目前，阿奇霉素具有临床应用成本过高的问题，限制了其应用发展。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种含阿奇霉素化合物薄膜包衣片及其制备方法，该薄膜包衣片稳定性好、大生产成品率高、成本低；制备方法操作便捷，易于掌握与调节，产品质量稳定可控。

本发明的一种含阿奇霉素化合物薄膜包衣片，按重量份，由下列原辅料组成：阿奇霉素60-80份、羧甲淀粉钠5-15份、羟丙纤维素2-10份、滑石粉1-10份、微晶纤维素2-20份、硬脂酸镁0.5-2.5份、淀粉2-30份和薄膜包衣粉1-6份。

按重量份，由下列组分组成：阿奇霉素70份、羧甲淀粉钠8份、羟丙纤维素7份、滑石粉3份、微晶纤维素4份、硬脂酸镁1.5份、淀粉5份和薄膜包衣粉3份。

按重量份，由下列组分组成：阿奇霉素75份、羧甲淀粉钠12份、羟丙纤维素4份、滑石粉4份、微晶纤维素5份、硬脂酸镁1份、淀粉8份和薄膜包衣粉4份。

本发明的一种含阿奇霉素化合物薄膜包衣片的制备方法，包括：

(1)将阿奇霉素粉碎过80目筛备用，辅料过80目筛备用；

(2)按重量份，将60-80份的阿奇霉素、5-15份的羧甲淀粉钠、2-10份的羟丙纤维素、1-10份的滑石粉和2-20份的微晶纤维素混合均匀，加入由2-30份淀粉做成的淀粉浆制成软材，通过20目筛制粒，干燥；

(3)将0.5-2.5份的硬脂酸镁加入上述干颗粒中混合均匀得混合颗粒；

(4)将上述混合颗粒压片；将阿奇霉素片用1-6份的薄膜包衣粉包衣，得到阿奇霉素薄膜包衣片。

所述步骤(2)中的干燥的温度为40-70℃。

本发明所述阿奇霉素薄膜包衣片原料易得，价格低廉，生产工艺简单易行，都是制剂生产中过筛、混合、制粒、压片、包衣等简单常规的操作，操作便捷，易于掌握与调节，产品质量稳定可控，成品片子标示量易控、有关物质没明显增长、溶出快、片重差异稳，生产可控性好，质量优包衣后掩味、稳定性好，大生产成品率高、成本低。因其成本低，改善了目前阿奇霉素临床应用较贵的问题，利于百姓用药。

有益效果

(1)本发明采用的药用辅料羧甲淀粉钠、羟丙纤维素、滑石粉、微晶纤维素、硬脂酸镁、淀粉和薄膜包衣粉，都是药品生产中常用辅料，价格低廉、易得，有效降低成本；

(2)使用辅料量少，减少患者用药过程中辅料摄入量，更安全，有效；

(3)生产过程中，采用原辅料过80目筛的工艺，打破了传统工艺过100或120目筛的枷锁，使生产更便于操作，提高生产效率，降低成本；

(4)采用薄膜包衣技术，掩盖了气味，利于患者服用，提高患者服药的依从性；

(5)采用8-15％淀粉浆做粘合剂，未采用乙醇做润湿剂，避免药品中乙醇的残留，使生产使用过程更安全、环保。

具体实施方式

下面结合具体实施例，进一步阐述本发明。应理解，这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围。此外应理解，在阅读了本发明讲授的内容之后，本领域技术人员可以对本发明作各种改动或修改，这些等价形式同样落于本申请所附权利要求书所限定的范围。

实施例1

(1)将阿奇霉素粉碎过80目筛备用，辅料过80目筛备用；