[发明专利]结晶型1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物在审
申请号: | 201210091038.5 | 申请日: | 2007-12-03 |
公开(公告)号: | CN102675299A | 公开(公告)日: | 2012-09-19 |
发明(设计)人: | 野村纯弘;川西英治 | 申请(专利权)人: | 田边三菱制药株式会社 |
主分类号: | C07D409/10 | 分类号: | C07D409/10;A61K31/381;A61P3/10;A61P9/10;A61P25/00;A61P13/12;A61P17/02;A61P5/50;A61P3/06;A61P3/04;A61P3/00;A61P9/12 |
代理公司: | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人: | 刘新宇;李茂家 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 结晶 葡糖 甲基 苯基 噻吩 水合物 | ||
1.一种结晶型1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物,其具有与图1所示实质上相同的X-射线衍射图谱。
2.根据权利要求1所述的结晶型1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物,其中所述结晶型在矿物油中的IR图谱包括下列主要波峰:1626、1600、1549、与1507cm-1。
3.根据权利要求1所述的结晶型1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物,其具有与图2所示实质上相同的IR图谱。
4.一种用以制备根据权利要求1、2或3所述的结晶型1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物的方法,其包括形成1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯的溶液,并利用沉淀或再结晶将该半水合物从该溶液结晶。
5.一种医药组合物,其包括有效量的根据权利要求1、2或3所述的结晶型1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物及医药上可接受的载体。
6.根据权利要求1、2或3所述的结晶型1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物用于制备以下药物的用途,所述药物用于治疗或延缓糖尿病、糖尿病视网膜病变、糖尿病神经病变、糖尿病肾病变、延迟性伤口愈合、胰岛素阻抗性、高血糖症、高胰岛素血症、脂肪酸的血中浓度升高、甘油的血中浓度升高、高血脂症、肥胖、高甘油三酯血症、X症候群、糖尿病并发症、动脉粥状硬化症或高血压的进展或发病。
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