[发明专利]N,N’-亚甲基双(1,2-苯并异噻唑啉-3-酮)化合物和其制造方法无效
| 申请号: | 201210089982.7 | 申请日: | 2012-03-30 |
| 公开(公告)号: | CN102731428A | 公开(公告)日: | 2012-10-17 |
| 发明(设计)人: | 桧山武宽;山本干生;铃木三千雄 | 申请(专利权)人: | 住友精化株式会社 |
| 主分类号: | C07D275/04 | 分类号: | C07D275/04 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 蔡晓菡;高旭轶 |
| 地址: | 日本兵库县加古*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 甲基 噻唑 化合物 制造 方法 | ||
技术领域
本发明涉及N,N’-亚甲基双(1,2-苯并异噻唑啉-3-酮)化合物和其制造方法。N,N’-亚甲基双(1,2-苯并异噻唑啉-3-酮)化合物是作为抗菌、防霉剂等有用的化合物。
背景技术
以往,作为抗菌、防霉剂等,已知下式所示的N-取代-1,2-苯并异噻唑啉-3-酮化合物可有效地抑制细菌和真菌类的增殖,其作为人和兽的医用药物、例如脚癣和头皮的发癣的局部处理用处方药剂、或一般的消毒剂或泌尿道抗菌剂是有用的,
【化1】
(R为烷基、被卤素取代的苄基或被烷基等取代的苯基)(专利文献1)。
另外,已知将特定的1,2-苯并异噻唑啉-3-酮在一缩二丙二醇等的水混和性溶剂与水的混合物中作为碱金属盐配合而形成水性组合物,该水性组合物作为抗菌、防霉剂是有用的(专利文献2)。
【专利文献1】美国专利第3012039号说明书
【专利文献2】美国专利第4188376号说明书。
发明内容
但是,对于专利文献1中记载的N-取代-1,2-苯并异噻唑啉-3-酮化合物,由于使用较为昂贵的2,2’-二硫代水杨酸作为起始原料,且反应步骤数多,因此不能在工业的上有利地获得。
另外,专利文献2中提出了可将特定的1,2-苯并异噻唑啉-3-酮用在水性介质中而作为水性组合物的提案。但是,由于上述溶液为碱性,从而具有例如下述等的缺点,即,与在碱条件下不稳定的其它成分组合使用时或对不适合在碱条件下使用的对象施用时等,根据其使用方法或用途,不能得到充分的抗菌、防霉效果。从而要求一种新的抗菌、防霉剂。
本发明的目的在于提供作为抗菌、防霉剂等有用的新型的N,N’-亚甲基双(1,2-苯并异噻唑啉-3-酮)化合物和其制造方法。另外,本发明的目的在于提供含有该化合物的抗菌、防霉剂。
本发明人为了解决上述课题而进行了努力研究,结果发现N,N’-亚甲基双(1,2-苯并异噻唑啉-3-酮)化合物作为抗菌、防霉剂等是有用的。
本发明涉及下式(1)所示的N,N’-亚甲基双(1,2-苯并异噻唑啉-3-酮)化合物、该化合物的制造方法、和含有该化合物的抗菌、防霉剂组合物。
即,本发明提供:
[项目1] 式(1)所示的N,N’-亚甲基双(1,2-苯并异噻唑啉-3-酮)化合物,
【化2】
(式中R1和R2分别独立地相互相同或不同,表示氢原子、碳原子数为1~4的烷基、碳原子数为1~4的烷氧基、硝基、羧基或其酯、或者卤原子);
[项目2]如项目1所述的N,N’-亚甲基双(1,2-苯并异噻唑啉-3-酮)化合物,其中,R1和R2为氢原子;
[项目3]式(1)所示的N,N’-亚甲基双(1,2-苯并异噻唑啉-3-酮)化合物的制造方法,其中,通过使式(2)所示的1,2-苯并异噻唑啉-3-酮化合物与甲醛化合物在酸存在下反应来得到,
【化3】
(式中R1和R2分别独立地相互相同或不同,表示氢原子、碳原子数为1~4的烷基、碳原子数为1~4的烷氧基、硝基、羧基或其酯、或卤原子),
【化4】
;以及
[项目4]抗菌、防霉剂组合物,其含有上述式(1)所示的项目1或2所述的N,N’-亚甲基双(1,2-苯并异噻唑啉-3-酮)。
根据本发明,可以提供作为抗菌、防霉剂等有用的新型的N,N’-亚甲基双(1,2-苯并异噻唑啉-3-酮)化合物。另外,根据本发明,可以利用工业上有利的制造方法来提供新型的N,N’-亚甲基双(1,2-苯并异噻唑啉-3-酮)化合物。
具体实施方式
以下,对于本发明合适的实施方式进行详细说明。但是,本发明不限于以下的实施方式。
本发明的新型的N,N’-亚甲基双(1,2-苯并异噻唑啉-3-酮)化合物是下式(1)所示的化合物,
【化5】
(式中R1和R2分别独立地相互相同或不同,表示氢原子、碳原子数为1~4的烷基、碳原子数为1~4的烷氧基、硝基、羧基或其酯、或卤原子。)。
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