[发明专利]苦参碱类化合物及其制备方法和消毒剂

说明书

技术领域

本发明涉及消毒剂技术领域，尤其是含苦参碱类化合物的消毒剂，以及该苦参碱类化合物的制备方法。

背景技术

苦参碱是从苦参中提取的一类生物碱，杀虫杀菌谱广，作用方式多样，作用机理独特，不产生抗性，对环境友好安全，是值得进一步深入研究开发的植物农药，但在实际应用中，苦参碱具有生物利用率低，活性差，给药量大，水溶性差等缺点，使其应用范围和实用性受到了限制。

目前有关苦参碱的研究主要在三个方面：一是苦参作为天然药物，利用现代先进的分离和分析技术，对其主要成分苦参碱等进行分离分析；二是苦参作为传统中药在治疗效果、药理和临床功能方面的研究；三是对苦参碱的全合成、结构修饰以及与其他药物联合应用的研究。

由于苦参碱D环属于饱和的己内酞胺，要对其结构进行修饰，具有一定的难度，所以，往往选取与苦参碱结构相近的槐果碱作为原料，进行人工合成，完成苦参碱的结构修饰。但当前很多对苦参碱的研究仅仅停留在对其进行结构修饰，对结构修饰得到的衍生物或类似物生物活性没有进一步研究。

发明内容

本发明针对不足，提出一种新型苦参碱类化合物，具有生物利用率高，活性强，对人、畜低毒，不污染环境等特点。

为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：一种苦参碱类化合物，其结构式如下式I所示：

一种如式I所示结构式的苦参碱类化合物的制备方法，包括以下步骤：

①、向反应容器中加入β-二甲基氨基乙胺的有机溶液，搅拌；加入碱金属醇盐、碱金属或碱金属氢氧化物，在25℃～70℃搅拌反应；

②、向步骤①产物中加入槐果碱，其中槐果碱与β-二甲基氨基乙胺的摩尔比为1～3∶1～3；搅拌反应5～24hr；

③、减压蒸去步骤②产物中的有机溶剂，加入无水乙醚振摇至沉淀完全，过滤用无水乙醚洗涤沉淀物，取乙醚相；蒸发除去乙醚，得淡黄色固体.

该制备方法还包括有以下步骤：

④、将步骤③淡黄色固体过硅胶层析柱，乙醇为流动相，体积比1∶2的丙酮和三氯甲烷混合液为洗脱剂；收集洗脱出的第2个组分，蒸发得淡黄色粉末。

优选的，步骤①中有机溶液的溶剂为醇或甲苯。

优选的，步骤②中槐果碱与β-二甲基氨基乙胺的摩尔比为1∶1。

一种消毒剂，包括有重量比为0.1％～3％的结构式如式I所示的苦参碱类化合物。

与现有技术相比，本发明如结构式I所示的苦参碱类化合物，其系统命名为13α-(N，N二甲基氨基)乙氨基苦参碱，具有生物利用率高，消毒效果、活性强，对人、畜低毒，不污染环境等特点。可用作消毒剂的有效成分，还可做成水乳剂。作为活性成份，该化合物在制剂中的重量比为0.1～3％。

该化合物13α-(N，N-二甲基氨基)乙氨基苦参碱的制备过程，可以通过槐果碱和β-二甲基氨基乙胺反应合成，合成路线如下方程式所示：

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明进行详细描述，本部分的描述仅是示范性和解释性，不应对本发明的保护范围有任何的限制作用。

实施例1制备13α-(N，N-二甲基氨基)乙氨基苦参碱

向装有回流冷凝管，温度计，搅拌磁子的三口瓶中，加入100mL β-二甲基氨基乙胺(8.8g，0.1mol)的乙醇溶液，搅拌，称取1.15g钠，迅速加入，待钠反应完全后，制得乙醇钠-乙醇体系，反应温度在70℃，待温度稳定后，加入24.6g(0.1mol)槐果碱，TLC跟踪反应，24h，即可完成反应。

减压蒸去乙醇，加入150mL无水乙醚，振摇，待不再产生沉淀，过滤，将沉淀用乙醚洗涤3次，过滤，合并乙醚相，蒸发掉乙醚后，得到淡黄色固体，即为反应粗品32.52g。将反应粗产品过硅胶层析柱，乙醇为流动相，丙酮∶三氯甲烷(体积比为1∶2)为洗脱剂，洗出的第2个组分经分析即为目标化合物，收集第二组分液体，旋转蒸发后得淡黄色粉末12.59g，收率38％。产物m.P.：72-74.5℃，后对其结构进行表征。Ms/[M+l]：335.1(M＝334)；元素分析：N：16.87，C：68.02，H：9.98(理论值N：16.77，C：68.26，H：10.18)。

实施例2制备13α-(N，N-二甲基氨基)乙氨基苦参碱